Friday, September 30, 2016

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SERTRALINA también exploran Efectos secundarios 0.0 DESCRIPCIÓN GENERAL DE SOPORTE VITAL 0,1 A. Esta visión general asume que se han establecido medidas de soporte vital básico. 0.2 Efectos clínicos 0.2.1 RESUMEN DE LA EXPOSICIÓN A. toxicidad grave no se ha comunicado con sobredosis de sertralina conocidos entre 700 y 2.100 mg. Los pacientes deben ser monitorizados para detectar el potencial cardiovascular, gastrointestinal o anomalías hepáticas. Pocas secuelas graves se registraron en los casos de sobredosis. Se han reportado convulsiones en raras ocasiones. El síndrome serotoninérgico puede resultar después de una sobredosis significativa. B. PEDIÁTRICA - El prolongado taquicardia, hipertensión, alucinaciones, coma, hipertermia, temblores, y la vasodilatación se han reportado en una sobredosis pediátrica. 0.2.3 SIGNOS VITALES A. La hipertermia, taquicardia, bradicardia, hipertensión y han sido reportados en sobredosis aguda. 0.2.4 HEENT A. La sertralina ha causado exoftalmos, xeroftalmia, visión borrosa, diplopía, fotofobia, lagrimeo, conjuntivitis, dolor ocular, midriasis y cuando se usa terapéuticamente. 0.2.5 CARDIOVASCULAR A. El uso terapéutico de la sertralina se ha asociado con palpitaciones, dolor en el pecho, hipertensión, hipotensión, edema, isquemia periférica, síncope y taquicardia. B. La sobredosis de sertralina se ha asociado con taquicardia, hipertensión, palpitaciones y en un caso pediátrico. 0.2.6 RESPIRATORIA A. El broncoespasmo, disnea, tos, y la hiperventilación se ha asociado ocasionalmente con sertralina. 0.2.7 NEUROLÓGICO A. Las sobredosis han dado lugar a somnolencia, agitación y convulsiones. B. La agitación, insomnio, dolor de cabeza, mareos, somnolencia y fatiga son algunos de los más frecuentes efectos adversos de sertralina. C. Otros efectos secundarios incluyen terapéutica: la ataxia, falta de coordinación, vértigo, sueños anormales, comportamiento agresivo, delirios, temblor, alucinaciones, labilidad emocional, paranoia, ideas de suicidio, acatisia, hormigueo, sensación de pánico, insomnio, síntomas extrapiramidales, distonía, exacerbación de los tics, manías, y despersonalización. 0.2.8 GASTROINTESTINAL A. Con poca frecuencia, la sertralina se ha reportado que causa estreñimiento, diarrea, indigestión, anorexia, flatulencia, dolor abdominal y aumento del apetito. B. También se puede asociar con eructos, disfagia, incontinencia, gastritis, glositis, hiperplasia gingival, hipo, estomatitis, tenesmo, y ulceración lengua. 0.2.9 HEPÁTICOS A. Enzimas hepáticas elevadas se han observado ocasionalmente con el uso terapéutico y tras una sobredosis aguda. 0.2.10 GENITOURINARIAS A. Los informes menos frecuentes de la dismenorrea, sangrado intermenstrual, amenorrea, menorragia, leucorrea, vaginitis atrófica y se han producido durante el uso terapéutico. B. Frecuencia urinaria, disuria, retención urinaria, incontinencia urinaria y dolor renal en ocasiones se han asociado con la terapia con sertralina. La disfunción sexual y priapismo C. masculino han sido reportados por el uso terapéutico. 0.2.12 FLUIDO HIDROELECTROLÍTICO A. La hiponatremia secundaria a SIADH se ha informado por el uso terapéutico sertralina, así como la sobredosis y ha sido lo suficientemente grave como para causar convulsiones. 0.2.13 HEMATOLÓGICA A. cámara anterior hemorragia ocular y púrpura con poca frecuencia se han producido con el uso terapéutico de sertralina. 0.2.14 DERMATOLOGICO A. Varios tipos de dermatitis se han reportado con el uso terapéutico. B. cutánea vasodilatación ha informado después de una sobredosis. 0.2.15 MUSCULOESQUELÉTICO A. La sertralina se ha asociado con mialgias, artralgias, distonía, y debilidad muscular. B. niveles elevados de creatina fosfoquinasa (CPK) pueden ser vistos después de una sobredosis aguda. 0.2.16 ENDOCRINE A. La ginecomastia, galactorrea, dolor de pecho, aumento de pecho y rara vez se han reportado con el uso de sertralina. 0.2.17 METABOLISMO A. La hipoglucemia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, y una pequeña disminución de ácido úrico en suero se han asociado ocasionalmente con el uso de sertralina terapéutico. 0.2.20 REPRODUCTIVA A. La sertralina ha sido clasificada como Embarazo FDA en la categoría B. Los estudios en animales A. 0.2.21 CARCINOGENICITY han resultado en las pruebas de carcinogenicidad negativos. 0,3 LABORATORIO / SEGUIMIENTO A. elevaciones asintomáticas de las transaminasas séricas se han reportado dentro de las primeras 9 semanas de tratamiento con sertralina y han desaparecido inmediatamente después de la interrupción de la sertralina. B. La sertralina produce una disminución media de 7 concentraciones de ácido úrico en suero. C. Una disminución del recuento de blancos se ha visto terapéuticamente. No se ha informado en sobredosis. D. El síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética con hiponatremia significativa, sodio urinario elevado, y la disminución de la osmolaridad sérica se ha comunicado con la terapia con sertralina. E. vigilar los signos / síntomas del síndrome de la serotonina y posibles convulsiones. 0.4 DESCRIPCIÓN GENERAL DE TRATAMIENTO 0.4.2 ORAL / PARENTERAL EXPOSICIÓN A. EMESIS: emesis inducida por ipecacuana no se recomienda debido al potencial para la depresión y convulsiones SNC. B. El lavado gástrico: Considerar después de la ingestión de una cantidad potencialmente mortal de veneno si se puede llevar a cabo poco después de la ingestión (generalmente dentro de 1 hora). Las vías respiratorias colocando en Trendelenburg y la posición de decúbito lateral izquierdo o mediante intubación endotraqueal. Controlar cualquier convulsiones por primera vez. 1. Contraindicaciones: La pérdida de reflejos protectores de las vías respiratorias o disminución del nivel de conciencia en pacientes no intubados después de la ingestión de sustancias corrosivas (hidrocarburos con alto potencial de aspiración) de los pacientes con riesgo de hemorragia o perforación gastrointestinal y la ingestión trivial o no tóxicos. C. El carbón activado: administrar carbón en forma de lodo (240 ml de agua / 30 g de carbón). Dosis habitual: 25 a 100 g en adultos / adolescentes, de 25 a 50 g en niños (de 1 a 12 años) y 1 g / kg en niños menores de 1 año de edad. D. ATAQUES: administrar una benzodiazepina DIAZEPAM IV (ADULTO: 5 a 10 mg, repetir cada 10 a 15 minutos, según sea necesario NIÑO:. 0,2 a 0,5 mg / kg, repetir cada 5 minutos, según sea necesario) o lorazepam (ADULTO: 4 a 8 mg NIÑO: 0,05 a 0,1 mg / kg). 1. Considere el fenobarbital si las convulsiones se repiten después de diazepam 30 mg (adultos) o 10 mg (niños de 5 años). 2. Monitor para la hipotensión, arritmias, depresión respiratoria, y la necesidad de intubación endotraqueal. Evaluar la presencia de hipoglucemia, trastornos electrolíticos, la hipoxia. 0.5 RANGO DE TOXICIDAD A. exposición humana letal mínima es desconocido. B. Las sobredosis en adultos de 700 a 2100 miligramos no han dado lugar a síntomas graves. La ingestión de 4 gramos dio lugar a convulsiones en un adolescente. C. Sobredosis de 400 y 500 miligramos de dos niños ha dado como resultado el síndrome de la serotonina. 1.0 Las sustancias incluidas / SINÓNIMOS 1.1 terapéutica / Tóxica Clase A. La sertralina es un derivado naftilamina que es un inhibidor de la recaptación de serotonina usado como un antidepresivo. 1.2 sustancias específicas 1.6 DISPONIBLE LAS FORMAS / FUENTES A. ORAL DE DOSIFICACIÓN formulario: ZOLOFT (R) (Roerig) 1. Tablet - 50 mg (en forma de cápsula, de color azul claro, se calificó como impronta - Zoloft (frente), 50 mg (espalda)) 2. Tablet - 100 mg (en forma de cápsula, de color amarillo claro, anotó impronta - Zoloft (delante), 100 mg (espalda)) B. nOMBRE COMERCIAL eN oTROS pAÍSES: Los nombres comerciales de sertralina en otros países incluyen Lustral (R). C. INFORMACIÓN DEL FABRICANTE: Roerig DIVISIÓN, Pfizer Laboratories Inc, 235 East 42nd Street, Nueva York, NY 10017, (212) 573-7723. 3.0 Efectos clínicos 3.1 RESUMEN DE LA EXPOSICIÓN A. toxicidad grave no se ha comunicado con sobredosis de sertralina conocidos entre 700 y 2.100 mg. Los pacientes deben ser monitorizados para detectar el potencial cardiovascular, gastrointestinal o anomalías hepáticas. Pocas secuelas graves se registraron en los casos de sobredosis. Se han reportado convulsiones en raras ocasiones. El síndrome serotoninérgico puede resultar después de una sobredosis significativa. B. PEDIÁTRICA - El prolongado taquicardia, hipertensión, alucinaciones, coma, hipertermia, temblores, y la vasodilatación se han reportado en una sobredosis pediátrica. 3.3 SIGNOS VITALES 3.3.1 RESUMEN A. La hipertermia, taquicardia, bradicardia, hipertensión y han sido reportados en sobredosis aguda. INFORME DE CASO A. 3.3.3 TEMPERATURA - La hipertermia se ha informado en una ingestión de tóxicos pediátrica de sertralina. Dos horas después de la ingestión de un varón de 9 años de edad se presentó con una temperatura oral de 38,5 grados centígrados. Fue trasladado a una unidad de cuidados intensivos debido a la persistencia de los síntomas, que incluían una temperatura rectal de 42,2 grados centígrados (Kaminski et al, 1994). 3.3.4 PRESIÓN ARTERIAL A. La hipotensión se ha producido después de una sobredosis aguda de sertralina (Kaminski et al, 1994). 3.3.5 PULSO A. Aumento en el pulso fue visto en una sobredosis pediátrica. Una frecuencia cardíaca mayor de 200 latidos / minutos se observó (Kaminski et al, 1994). 3.4 HEENT 3.4.1 RESUMEN A. La sertralina ha causado exoftalmos, xeroftalmia, visión borrosa, diplopía, fotofobia, lagrimeo, conjuntivitis, dolor ocular, midriasis y cuando se usa terapéuticamente. 3.4.3 OJOS A. La sertralina ha causado exoftalmos, xeroftalmia, visión borrosa, diplopía, fotofobia, lagrimeo, conjuntivitis, dolor en el ojo, y midriasis (Prod Info Zoloft (R), 1992). 3.5 CARDIOVASCULAR 3.5.1 RESUMEN A. El uso terapéutico de la sertralina se ha asociado con palpitaciones, dolor en el pecho, hipertensión, hipotensión, edema, isquemia periférica, síncope y taquicardia. B. La sobredosis de sertralina se ha asociado con taquicardia, hipertensión, palpitaciones y en un caso pediátrico. 3.5.2 Efectos clínicos A. Resumen 1. dosis terapéutica - La sertralina se ha asociado con palpitaciones, dolor en el pecho, hipertensión, hipotensión, edema, isquemia periférica, síncope y taquicardia (Prod Info Zoloft (R), 1992). ANORMALES 1. Las alteraciones electrocardiográficas B. ECG se registraron en 2 de 8 pacientes que toman sertralina 200 mg al día durante 7 semanas (Amin et al, 1989). a. Un paciente desarrolló aplanamiento de la onda T, y uno desarrollado clínicamente significativa prolongación interna Q-T. segundo. Este fue el único informe en la literatura en la que se mencionaron tales anomalías son necesarios para establecer una relación causal datos adicionales. C. TAQUICARDIAS 1. taquicardia sinusal leve se informó en 4 de los 6 casos de adultos de sobredosis (Kassner Woolf, 1992). La hipertensión y la taquicardia prolongado con una frecuencia cardíaca de mayor de 200 latidos / minutos se observó en una sobredosis de sertralina pediátrica (Kaminski et al, 1994). 2. Presentación de un caso - A raíz de una sobredosis intencional de sertralina 4000 mg y 7700 mg de naproxeno, una chica de 14 años de edad experimentó crisis de inicio retrasado de 4,5 horas después de la ingestión, seguida de taquicardia sinusal sostenida (102-108 ppm). El paciente se recuperó y fue dado de alta a la atención psiquiátrica 2 días más tarde (Meier Lam, 1998). 3. Presentación de un caso - taquicardia sinusal severa (de impulso superior a 170 latidos / minuto) se informó después de una sobredosis de 2 niñas adolescentes (Mordel Linden, 1998). 3.5.3 EFECTOS DE LOS ANIMALES A. falta de efecto 1. Cuando probó en el perro, las dosis de 0,1, 0,4 y 1 mg / kg por vía intravenosa causaron poco o ningún efecto cardiovascular (Koe et al, 1983a). 3.6 RESPIRATORIA 3.6.1 RESUMEN A. El broncoespasmo, disnea, tos, y la hiperventilación se ha asociado ocasionalmente con sertralina. 3.6.2 Efectos clínicos A. 1. broncoespasmo dosis terapéutica - rinitis, faringitis, broncoespasmo, disnea, tos, y la hiperventilación se ha asociado ocasionalmente con sertralina (Zoloft Prod Info (R), 1992). 2. SOBREDOSIS - La muerte debido a la exacerbación del asma se informó en un joven de 18 años de edad que tras una sobredosis de sertralina (concentración en sangre de 620 ng / ml). Los autores sugieren que en una variante del síndrome de la serotonina, una gran dosis de un inhibidor de la recaptación de serotonina puede ayudar a precipitar un ataque de asma o evitar que el paciente sea consciente de la evolución de una exacerbación (Carson et al, 2000). B. HIPERVENTILACIÓN 1. Aumento de la frecuencia respiratoria se ha asociado con una sobredosis de sertralina en un paciente pediátrico (Kaminiski et al, 1994). 3.7 NEUROLÓGICOS 3.7.1 RESUMEN A. Las sobredosis han dado lugar a somnolencia, agitación y convulsiones. B. La agitación, insomnio, dolor de cabeza, mareos, somnolencia y fatiga son algunos de los más frecuentes efectos adversos de sertralina. C. Otros efectos secundarios incluyen terapéutica: la ataxia, falta de coordinación, vértigo, sueños anormales, comportamiento agresivo, delirios, temblor, alucinaciones, labilidad emocional, paranoia, ideas de suicidio, acatisia, hormigueo, sensación de pánico, insomnio, síntomas extrapiramidales, distonía, exacerbación de los tics, manías, y despersonalización. 3.7.2 Efectos clínicos A. AGITACIÓN 1. Casos clínicos - La agitación extrema que conduce al insomnio se observó en un 15 meses de edad que ingirió hasta 200 mg (comunicación personal 1992).. La agitación extrema exhibida por morder la mano, la falta de cooperación, y la hostilidad se observó en un paciente de 9 años de edad, después de una sobredosis aguda (Kaminiski et al, 1994). B. INCAUTACIONES toxicidad 1. sertralina grave puede rara vez causar convulsiones. En un caso, se informó de un retraso en la aparición de convulsiones. a. Caso clínico - Un retraso en gran convulsión mal, que se producen 4,5 horas después de una sobredosis de 4000 mg de sertralina y 7700 mg de naproxeno, se informó en una niña de 14 años de edad. Un segundo ataque se produjo 5,5 horas después de la ingestión. Los niveles séricos de suero de sertralina Lam, 1998). C. somnolencia 1. El letargo se informó en 6 de 6 sobredosis adultos (Kassner Woolf, 1992). D. PSICOMOTORA DETERIORO 1. Mattila et al (1988) evaluaron los efectos agudos de dosis únicas de 100 mg de sertralina, amitriptilina 50 mg y placebo en el rendimiento psicomotor en 12 sujetos mayores de 50 años de edad en un estudio doble ciego, controlado con placebo estudio cruzado. a. Mientras que el rendimiento fue claramente perjudicado por la amitriptilina, la sertralina no causó ningún daño significativo. Además, la sertralina mejoró ligeramente medidas objetivas de alerta. segundo. Aunque somnolencia subjetiva se informó con ambos fármacos, el efecto fue menor con sertralina. 2. Hindmarch Bhatti (1988) observaron aumentos en las mediciones objetivas del estado de alerta con sertralina en dosis de 50, 75 y 100 miligramos en un estudio doble ciego, controlado con placebo. a. pruebas de función cognitiva (la fusión de parpadeo crítica y pruebas de tiempo de reacción de elección) se llevaron a cabo en 10 pacientes después de dosis únicas. Parámetros de medición se mejoraron significativamente en comparación con el placebo de 3 a 7,5 horas después de la dosificación. segundo. Sin embargo, somnolencia subjetiva se informó con estas dosis. 3. Saletu et al (1986) informaron que dosis más elevadas de sertralina (200 a 400 miligramos) pueden perjudicar el rendimiento psicométrico. a. efectos extrapiramidales que incluyen rigidez de la mandíbula, tortícolis sensible al tratamiento con difenhidramina, y acatisia se han reportado (Shihabuddin Rapport, 1994). segundo. Exacerbación de los tics en un paciente con síndrome de Tourrettes que respondió a la cesación del uso de sertralina se han reportado (Hauser Zesiewicz, 1995). E. MANIC REACCIÓN 1. Casos clínicos - Laporta et al (1987) reportaron dos casos de hipomanía, uno que ocurre después de 5 semanas de sertralina 200 mg / día, y uno después de 100 mg / día durante 9 semanas. a. En ambos casos, los síntomas se resolvieron tras la interrupción del tratamiento con sertralina y clonazepam a corto plazo o de litio. EFECTOS F. SNC 1. Saletu et al (1986) informaron de la ansiedad, mareos, y la inquietud con dosis únicas de 200 y 400 mg de sertralina. 2. La agitación, insomnio, dolor de cabeza, mareos, somnolencia y fatiga son algunos de los más frecuentes efectos adversos de sertralina. 3. Otros efectos incluyen: ataxia, falta de coordinación, vértigo, sueños anormales, comportamiento agresivo, delirios, alucinaciones, labilidad emocional, paranoia, ideas de suicidio, hormigueo acatisia, sentimientos de pánico, y despersonalización (Prod Info Zoloft (R) 1992 Reimherr et al, 1990). a. Un paciente pediátrico presenta con alucinaciones, así como la agitación psicomotora extrema después de una sobredosis aguda. Tenía las pupilas fijas y dilatadas y poco a poco reactiva a la luz. Los reflejos tendinosos profundos eran 3 (Kaminski et al, 1994). 4. Tandan et al (1997) reportan 3 pacientes con síncope de origen neurológico que se agrava después del uso de sertralina. 5. colorido, alucinaciones visuales complejas se han reportado menos de 3 semanas después de la iniciación de la terapia con sertralina en un varón de 38 años de edad. Alucinaciones estaban presentes todos los días durante 30 a 40 segundos después de despertar y se resolvieron tras la interrupción de la sertralina (Burgués et al, 1998). G. TEMBLOR 1. Saletu et al (1986) informaron de temblor como un efecto adverso de la sertralina con dosis únicas de 200 y 400 miligramos. 2. La sertralina se ha asociado con hipertonía, mialgias, parestesias, y espasmos musculares en raras ocasiones (Prod Info Zoloft (R), 1992). a. sacudiendo la actividad tónica en todas las extremidades se hizo intenso durante varias horas en un paciente pediátrico después de una sobredosis aguda. En el tercer día de internación de un temblor leve todavía estaba presente (Kaminiski et al, 1994). H. DISTONIA se han reportado 1. efectos extrapiramidales que incluyen rigidez de la mandíbula, tortícolis sensible al tratamiento con difenhidramina, y acatisia (Shihabuddin Rapport, 1994). 2. Los efectos extrapiramidales, incluyendo puedan ocurrir después de dosis terapéuticas reacciones distónicas. Stanislav Childs (1999) reportó una distonía labio superior dolorosa después de sertralina al día (50 mg) durante 6 meses en un adulto. La reacción distónica resuelve con la interrupción de la sertralina, pero se reanudó el fármaco re-desafío. 3. reversible parkinsonismo se ha informado en un varón de 90 años de edad, después de varios meses de tratamiento con sertralina (con aumento de la dosis a 150 mg / día de 2 semanas antes de la aparición de efectos extrapiramidales). La sertralina se disminuyó gradualmente hacia abajo más de 2 semanas a 50 mg / día con inversión completa de parkinsonismo (Schechter Nunes, 1997). I. síndrome serotoninérgico 1. La sertralina, un inhibidor de la recaptación de serotonina, es capaz, como otros fármacos de esta clase, de inducir un síndrome de serotonina. Lo más a menudo, este síndrome es inducido por el uso concurrente de 2 o más fármacos capaces de aumentar la actividad de la serotonina del SNC. A menudo, los pacientes con el síndrome de la serotonina responderán a la interrupción de la sertralina y la atención de apoyo sola (Carril Mullins, 1999). 2. Presentación de un caso - Los signos clínicos sugestivos de síndrome de serotonina fueron exhibidas en un caso de sobredosis pediátrica. El paciente se presentó con agitación, delirio, taquicardia, enrojecimiento de la piel, escalofríos, temblores, mioclonía, fiebre, y niveles elevados de CPK. El niño respondió a la infusión de la fisostigmina (dosis total de 2 mg) con una reducción adecuada de la frecuencia cardíaca y la temperatura (Kaminski et al, 1994). 3. Presentación de un caso - el síndrome de la serotonina se informó en una niña de 5 años de edad, 4 horas después de la ingestión de al menos 400 mg de sertralina. A su ingreso al servicio de urgencias, que estaba febril (temperatura de 39,1 grados C), diaforesis, taquicardia (frecuencia cardíaca de 177 latidos / min) hipertensiva (presión arterial 158/90 mmHg) y taquipnea (24 respiraciones / min). a. Tres días después de la ingestión, su nivel de sertralina en suero fue de 99 ng / mL, que se redujo a 14 ng / ml 5 días más tarde. Durante la semana siguiente a la ingestión, el niño experimentó fiebres intermitentes, taquicardia leve, hipertensión leve, cambios de humor, hiperactividad y comportamiento impulsivo. Síntomas se resolvieron más de 7 días, y fue dada de alta a su cuidado madres. Sertraline - síndrome de serotonina inducida fue diagnosticada (TIPNIS Pao, 1997). 4. Presentación de un caso - el síndrome de la serotonina (la dilatación de las pupilas, hiperactividad, hiperreflexia, marcha atáxica inestable, temblores, fiebre) se informó en un 24 meses de edad, hembra de 12 horas después de una ingestión de 10 comprimidos de 50 mg (500 mg) de sertralina . No hay otros medicamentos fueron ingeridas. Síntomas se resolvieron 40 minutos después de una dosis de 1 mg por vía oral ciproheptadina (Horowitz Mullins, 1999). 3.7.3 EFECTOS DE LOS ANIMALES A. INCAUTACIONES 1. Los perros - Las convulsiones fueron reportados en una sola dosis letal alta (80 mg / kg) en estudios con animales perros que murieron en el primer día de la administración (Davies Klowe, 1998). En el mismo estudio, los ratones y las ratas mostraron hiperactividad tras altas dosis de sertralina. 3.8 GASTROINTESTINAL 3.8.1 RESUMEN A. Con poca frecuencia, la sertralina se ha reportado que causa estreñimiento, diarrea, indigestión, anorexia, flatulencia, dolor abdominal y aumento del apetito. B. También se puede asociar con eructos, disfagia, incontinencia, gastritis, glositis, hiperplasia gingival, hipo, estomatitis, tenesmo, y ulceración lengua. 3.8.2 Efectos clínicos A. RESUMEN 1. Con poca frecuencia, la sertralina se ha reportado que causa estreñimiento, indigestión, anorexia, flatulencia, dolor abdominal y aumento del apetito (Cohn et al, 1990). 2. También se puede asociar con eructos, disfagia, incontinencia, gastritis, glositis, hiperplasia gingival, hipo, estomatitis, tenesmo, y ulceración lengua (Prod Info Zoloft (R), 1992). B. 1. DIARREA La diarrea se ha reportado con dosis de sertralina de 200 y 400 mg (Saletu y otros, 1986 Reimherr et al, 1990). motilidad intestinal se incrementó en un exceso de serotonina. 2. Presentación de un caso - Marrón Kerr (1994) informó de un caso de sobredosis intencional de 2 gramos sertralina en combinación con el alcohol en una mujer de 42 años de edad. Su hospital curso fue con la excepción de la diarrea, y sin sangrado, que persistió durante 12 horas, que pueden haber sido exacerbados por el sorbitol mezclado con carbón activado. C. sequedad de boca 1. Varios estudios han informado de la xerostomía como un efecto adverso ocasional de sertralina en dosis terapéuticas (Mattila et al, 1988 Reimherr et al, 1988 Amin et al, 1989). D. VÓMITOS 1. Náuseas leves y vómitos se observaron 4 a 6 horas después de dosis únicas de 100 mg en un estudio, y se informaron como un efecto secundario frecuente en otro (Mattila et al, 1988 Reimherr et al, 1990). 2. El vómito se produjo en una sobredosis pediátrica de sertralina (Kaminski et al, 1994). 3.8.3 EFECTOS DE LOS ANIMALES A. saliva aumento 1. RATAS - se informó de la salivación Marcado en ratas administradas por vía oral dosis altas de sertralina (Davies Klowe, 1998). 3.9 HEPÁTICOS 3.9.1 RESUMEN A. Enzimas hepáticas elevadas se han observado ocasionalmente con el uso terapéutico y tras una sobredosis aguda. 3.9.2 Efectos clínicos A. HEPÁTICA ENZIMAS INCREMENTO 1. Las elevaciones asintomáticas de las transaminasas séricas se han reportado dentro de las primeras 9 semanas de tratamiento con sertralina y han desaparecido inmediatamente después de la interrupción del fármaco (Prod Info Zoloft (R), 1992). 2. Presentación de un caso - LDH elevada, se informó de AST, ALT y niveles en un paciente pediátrico después de una sobredosis aguda. En el tercer día de hospitalización, la LDH era de 862 U / l, AST 260 U / L y ALT 198 U / L (Kaminski et al, 1994). 3.9.3 EFECTOS DE LOS ANIMALES A. hepatocelular DAÑO 1. Los estudios de toxicidad en el ratón, la rata y el perro revelaron el hígado como el órgano diana para la toxicidad sertralina. A las dosis máximas toleradas, los hallazgos del hígado parecen ser consistentes para la inducción de la enzima que metaboliza xenobióticos hepática. Los hallazgos incluyeron hepatomegalia, hipertrofia hepatocelular, el aumento de la actividad de las transaminasas séricas y la proliferación del retículo endoplásmico liso. La esteatosis hepática se observó en ratones y ratas (Davies Klowe, 1998). 3.10 genitourinario 3.10.1 RESUMEN A. Los informes menos frecuentes de la dismenorrea, sangrado intermenstrual, amenorrea, menorragia, leucorrea, vaginitis atrófica y se han producido durante el uso terapéutico. B. Frecuencia urinaria, disuria, retención urinaria, incontinencia urinaria y dolor renal en ocasiones se han asociado con la terapia con sertralina. La disfunción sexual y priapismo C. masculino han sido reportados por el uso terapéutico. 3.10.2 Los efectos clínicos A. Resumen 1. Los informes menos frecuentes de la dismenorrea, sangrado intermenstrual, amenorrea, menorragia, leucorrea, vaginitis atrófica y se han producido con la terapia (Prod Info Zoloft (R), 1992). 2. La frecuencia urinaria, disuria, retención urinaria, incontinencia urinaria y dolor renal en ocasiones se han asociado con la terapia con sertralina (Zoloft Prod Info (R), 1992). B. La función sexual ANORMAL 1. La disfunción sexual masculina, eyaculación retardada sobre todo, se ha dicho que se produzca una frecuencia significativamente mayor con sertralina que con placebo (Doogan Caillard, 1988). C. PRIAPISMO 1. El uso terapéutico de la sertralina, 200 mg / día, dio lugar a priapismo intermitente en un hombre de 47 años de edad. La resolución espontánea se produjo después de la reducción del paciente fuera de sertralina. El paciente se inició el tratamiento con nefazodona más episodios de priapismo (Rand, 1998). 3.12 FLUIDO HIDROELECTROLÍTICO 3.12.1 RESUMEN A. La hiponatremia secundaria a SIADH se ha informado por el uso terapéutico sertralina, así como la sobredosis y ha sido lo suficientemente grave como para causar convulsiones. 3.12.2 Los efectos clínicos A. ANTIDIURÉTICA HORMONAL TRASTORNO 1. La hiponatremia secundaria a SIADH se ha reportado después de tanto uso terapéutico y la sobredosis de sertralina. Este efecto se ha reportado con todos los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, pero aparece con mayor frecuencia en pacientes mayores de 65 años de edad (Leung Pecora et al, 1997).




Neurontin 83






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Neurontin - Prospecto, Efectos adversos, Preguntas Frecuentes Acciones - Para qu Sirve Neurontin anticonvulsivante. Teraputica del dolor neuroptico. Indicaciones NEURONTIN / gabapentina est Indicado Como terapia adyuvante en el Tratamiento de Pacientes epilpticos Adultos y nios mayores de 3 AOS con crisis parciales con o pecado generalizacin secundaria Que No Han respondido a Anteriores Tratamientos. NEURONTIN / gabapentina est Indicado en Los adultos mayores de 18 aos para Tratamiento del dolor neuroptico Derivado de la diabetes mellitus o de otra any etiologa. La Seguridad y Eficacia de Neurontin / gabapentin Para El Tratamiento del Dolor neuroptico baño Menores de 18 aos no ha Sido Determinada. Principios Activos Neurontin NEURONTIN 100: Cada cpsula Contiene: 100 mg de gabapentina, excipientes: lactosa 14,25mg, almidn de maz 10,00mg, talco 10,00mg. NEURONTIN 300: Cada cpsula Contiene: 300 mg de gabapentina, excipientes: lactosa 42,75mg, almidn de maz 30,00mg, 30,00mg talco. NEURONTIN 400: Cada cpsula Contiene: 400 mg de gabapentina, excipientes: lactosa 57,00mg, almidn de maz 40,00mg, 40,00mg talco. NEURONTIN 600: Cada comprimido recubierto Contiene: 600 mg de gabapentina, excipientes: poloxmero 407 80,0mg, copolividona 64,8mg, almidn de maz 49,2mg, estearato de magnesio 6,0mg, Opadry YS amarillo -1-18.111 24,0mg, cera 0,6 mg de candelilla. Consideraciones Neurontin Neurontin / gabapentin Dosificacin est Recomendable Como Tratamiento adyuvante con baño Adultos Y NIOS de ms de 3 aos de Edad. NEURONTIN / gabapentina se suministra por va oral, con comida o sin ella. La Dosis Eficaz de NEURONTIN / gabapentina es de 900 a 1800 mg / día SE ADMINISTRA en dosis divididas (3 Veces al da) Usando cpsulas de 300 o 400 mg, o en dosis divididas utilizando comprimidos de 600 mg. La titulacin De Una dosis Eficaz Tiene Lugar rpidamente, LUEGO de UNOS en Pocos das, administrando 300 mg El Primer da, 300 mg Dos Veces al da de El Segundo y 300 mg Tres Veces al da el tercero. Si Fuera Necesario Se Puede aumentar ¿La Dosis Usando los comprimidos recubiertos de 600 mg por Tres Veces da Hasta 1800 mg / día. Para Minimizar los Efectos colaterales potenciales, especialmente somnolencia, Mareo, fatiga y la ataxia, la primera dosis en el da 1 Dębe Ser administrada una hora de acostarse La. Dado Que la titulacin Hasta Una dosis Efectiva PUEDE Progresar rpidamente, sta Puede Ser alcanzada en tan slo tres das Usando uno de los Siguientes Esquemas: Dosis Hasta 2400 mg / día Han Sido bien toleradas en Estudios clnicos de Larga Duracin. Dosis de 3600 mg / día administradas Han Sido tambin un pequeo nmero de la ONU patients Durante Una corta Duracín y de han Sido toleradas busque. El LAPSO mximo Entre la dosis en el Esquema de 3 Veces por da ninguna Deber exceed de 12 horas. Pacientes peditricos comprendidos Entre 3 y 12 aos de Edad: La Dosis de Inicio Dębe Estar Dentro del Rango de 10 a 15 mg / kg / día administrada en dosis divididas (3 tomas Diarias) Alcanzando La Dosis Efectiva approximately al tercer da de comenzado el Tratamiento. La dosis aconsejada mxima de Acuerdo con los Resultados de los Ensayos clnicos autor es de 50 - 60 mg / kg / día. La Dosis Efectiva medios de NEURONTIN / gabapentina en Pacientes de 5 aos o ms es 25-35mg / kg / día en dosis divididas suministradas (3 Veces al da). La Media Efectiva dosis en Pacientes de 3 a 4 aos es de 40 mg / kg / día en dosis divididas suministrada (3 Veces al da). El mximo intervalo entre dosis sin Dębe exceed 12 horas. Dolor neuroptico en Pacientes Mayores de 18 aos: La Dosis inicial es de 900 mg / día, Distribuida en 3 dosis. Si Necesario Fuera, aumentar ¿La Dosis Hasta 3600 mg / día. Para administrarlo en los nios y Adolescentes Menores de 18 aos sin EXISTEN un Experiencias suficientes. Se Recomienda Ajustar la dosis en Pacientes con Compromiso de la funcin renal o bajo hemodilisis (ver Tabla 2). A Diferencia de frmacos Otros of this clase, no es necessary monitorear las concentrations plasmticas de gabapentina para Optimizar el Tratamiento. Ms an, NEURONTIN / gabapentina Puede Ser utilizado en combinacin con el pecado de otras drogas antiepilpticas preocupacin por Alteraciones de las concentrations plasmticas de gabapentina o de las concentrations sricas de drogas de otras antiepilpticas. Si NEURONTIN / gabapentina es interrumpido y / o SE de Agrega a la terapia anticonvulsivante Una medicacin alternativa, ESTO Dębe Hacerse gradualmente En un mnimo de Una semana. Se Recomienda Ajustar la dosis en Pacientes con funcin renal comprometida o si se Hallan un sometidos hemodilisis, segn Se indica en la tabla siguiente: Farmacologa Mecanismo de accin: no se conoce el mecanismo m un POR EL Cual NEURONTIN / gabapentina ejerce su accin anticonvulsivante. La gabapentina est relacionado estructuralmente con el cido gamma-aminobutrico (GABA) Pero no hay aire Interacta Los Receptores GABA, no se Convierte en metablicamente GABA, no Es Un agonista gabargico ni inhibé el metabolismo del GABA. Sin MOSTR afinidad por Receptores una benzodiazepinas, glutamato, N-metil-D-aspartato (NMDA), quisqualato, kainato, Receptores Para La Glicina (sensibilizados o no a la estricnina), alfa 1, alfa 2 o beta adrenrgico, adenosina A1 o A2, colinrgico (muscarnico o nicotnico), dopamina D1 o D2, histamina H1, serotonina S1 o S2, opiceos, Pero contradictorios hijo los Resultados. Estudios in vitro con NEURONTIN / gabapentina Marcado Han Mostrado Un sitio de unin de NEURONTIN / gabapentina en reas del cerebro de rata, incluyendo neocorteza e hipocampo. La gabapentina Muestra Actividad anticonvulsivante en Modelos de crisis producidas por electroshock mximo Y Por pentilenetetrazol Y Por Otros Modelos preclnicos (POR EJEMPLO cepas con epilepsia gentica). No se conoce si ESTOS Modelos hijo adecuados para la epilepsia humana. Farmacocintica: La biodisponibilidad del NEURONTIN / gabapentina es approximately del 60 y no es proporcional a la dosis: CUANDO La Dosis Aumenta, la biodisponibilidad Disminuye. Las comidas no afectan su absorcin. Circula en su mayora no unido a protenas las plasmticas (adversos Efectos - Efectos Secundarios Neurontin Dolor neuroptico: los Efectos adversos ms comnmente observados asociados con el USO de NEURONTIN / gabapentina en Adultos con neuralgia del postherptica, sin observados con Una Frecuencia Equivalente Entre los Pacientes Que recibieron el placebo, mareos fuerón, somnolencia y edema perifrico. en los 2 Estudios Controlados de la neuralgia postherptica, 16 de los 336 patients Que recibieron NEURONTIN y 9 de los 227 patients Que recibieron placebo discontinuaron el Tratamiento DEBIDO una adverso evento de la ONU. Los eventos adversos Que Llevaron con mayor Frecuencia a la supresin del Tratamiento con NEURONTIN were mareos, somnolencia Y nuseas Incidencia en Ensayos clnicos Controlados:. una continuacin se enumeran los signos y sntomas Emergentes del Tratamiento, Que se presentaron en al menos el 1 de los Pacientes neuralgia postherptica con Tratados con NEURONTIN, Que participaron en Estudios Controlados y were numricamente ms Comunes en el Grupo Tratado con NEURONTIN Que es El que recibi placebo. Los eventos adversos informados were habitualmente de Intensidad Leve Moderada una. General: astenia, infeccin, cefaleas, Lesin / herida accidental, dolor abdominal. Sistema digestivo. diarrea, sequedad de boca, constipacin, nuseas, vmitos, flatulencia. Sistemas metablico y nutricional: perifrico edema, Aumento de peso, hiperglucemia. Sistema nervioso: mareos, somnolencia, ataxia, pensamiento anormal, marcha anormal, incoordinacin, amnesia, hiperestesia. Sistema respiratorio: faringitis. Piel y apndices: sarpullido. Sentidos Especiales: ambliopa (Informado Como visin borrosa), conjuntivitis, diplopa, otitis media. Otros Eventos observados baño ms del 1 de los Pacientes, con igual o alcalde frequency en el grupo de placebo, incluyeron dolor, temblor, neuralgia, dolor de espalda, dispepsia, disnea, y sndrome gripal. Sin Hubo differences clnicamente Importantes en el tipo e incidencia de eventos adversos, Entre Hombres y Mujeres. No hay informacin Suficiente para avalar Una distribucin de eventos adversos por raza, dado Que Hubo Pocos Pacientes de raza Distinta a la blanca. Ensayos clnicos en Adultos con dolor de neuroptico Varias etiologas. Se obtuvó informacin: de seguridad en 1.173 patients Durante Ensayos clnicos doble ciego y abiertos Que incluyeron las Condiciones de dolor neuroptico Para Los Cuales La Eficacia no ha Sido demostrada. Los eventos adversos informados por los Investigadores se agruparon en categoras estandarizadas Usando terminologa MODIFICADA COSTART IV. A continuacin se enumeran Todos los Eventos informados, excepto Aquellos Que Ya Se mencionaron los antes y sin Aquellos asociados al USO de la droga. Los eventos se clasificaron por Sistema corporal y se enumeraron en Orden de frecuencia decreciente Usando las definiciones Siguientes: eventos adversos Frecuentes hijo Aquellos Que ocurrieron en Al menos 1/100 de Pacientes eventos adversos Poco Frecuentes hijo Aquellos Que ocurrieron en 1/100 a 1 / 1.000 patients de eventos adversos raros hijo Aquellos Que ocurrieron en Menos de 1 / 1.000 patients. Generales: Frecuentes Poco: dolor de pecho, celulitis, malestar, dolor de cuello, edema facial, alrgica reaccin, absceso, escalofros, escalofros y fiebre, trastorno de membrana mucosa. Raros: olor corporal, quiste, fiebre, hernia, Anormales Valores de BUN, masa palpable en el cuello, dolor plvico, sepsis, infeccin viral. Sistema cardiovascular: Frecuentes Poco: hipertensina, sncope, palpitaciones, migraa, hipotensin, trastorno vascular perifrico, trastorno cardiovascular, accidente cerebrovascular, insuficiencia cardaca congestiva, infarto de miocardio de, vasodilatacin. Raros: angina de pecho, falla cardaca, fragilidad capilar incrementada, flebitis, tromboflebitis, venas varicosas. Sistema digestivo: Frecuentes Poco: gastroenteritis, Apetito Aumentado, trastorno gastrointestinal, candidiasis oral, gastritis, trastorno de la lengua, sed, trastorno dental, Heces Anormales, anorexia, anlisis de funcin heptica Anormales, absceso periodontal. Raros: colecistitis, colelitiasis, lcera duodenal, incontinencia fecal, Aumento de la gamma glutamil transpeptidasa, la gingivitis, obstruccin intestinal, lcera intestinal, melena, lcera bucal, trastorno rectal, hemorragia rectal, estomatitis. Sistema endcrino: Frecuentes Poco: la diabetes mellitus. Sistema hematolgico y linftico: Frecuentes Poco: equimosis, anemia. Raros: linfadenopata, reaccin tipo linfoma, disminucin de protrombina. Sistemas metablico Y Nutricional: Frecuentes Poco: edema, gota, hipoglucemia, prdida de pesos. Raros: Aumento de fosfatasa alcalina, cetoacidosis diabtica, Aumento de la lactodeshidrogenasa. Sistema musculoesqueltico: Frecuentes Poco: artritis, artralgia, mialgia, artrosis, Calambres En Las piernas, miastenia. Raros: dolor de tibia, trastorno articular, trastorno de tendn. Sistema nervioso: Frecuentes: confusin, depresin. Frecuentes Poco: vrtigo, nerviosismo, parestesia, insomnio, neuropata, disminucin de lbido, ansiedad, despersonalizacin, disminucin de reflejos, trastornos del habla, Sueos Anormales, disartria, labilidad emocional, nistagmo, estupor, peribucales parestesia, Euforia, hiperestesia, hipocinesia. Raros: agitacin, hipertona, Aumento de la lbido, trastorno del movimiento, mioclona, ​​trastorno vestibular. Sistema respiratorio: Frecuentes Poco: Aumento de tos, bronquitis, rinitis, sinusitis, neumona, asma, trastorno pulmonar, epistaxis. Raros: hemoptisis, alteracin de la voz. Piel y apndices: Frecuentes Poco: prurito, lcera de piel, sequedad de piel, herpes zster, trastorno de piel, dermatitis fngica, forunculosis, herpes simple, psoriasis, sudoracin, urticaria, erupciones vesiculoampular. Raros: AIN, trastono de cabello, erupción maculopapular, trastornos de las UAS, carcinoma de piel, decoloracin de la piel, hipertrofia de la piel. Sentidos Especiales: Frecuentes Poco: anormal visin, dolor de odo, trastorno del ojo, perversin del gusto, sordera. Raros: hiperemia conjuntival, diabtica retinopata, dolor ocular, fondo de ojos con microhemorragia, trombosis venosa de la retina, prdida del gusto. Sistema urogenital: Frecuentes Poco: infeccin del tracto urinario, disuria, impotencia, incontinencia urinaria, la candidiasis vaginal, dolor de mama, trastorno menstrual, poliuria, retencin urinaria. Raros: cistitis, Anormal eyaculacin, inflamacin del pene, ginecomastia, nicturia, pielonefritis, escrotal edema, Frecuencia urinaria, urgencia urinaria, anormalidad de la orina. Epilepsia: los Eventos adversos ms comnmente observados con el USO de NEURONTIN / gabapentina en combinacin con de otras drogas antiepilpticas en Pacientes Mayores de 12 aos de Edad, sin observados con Una Frecuencia Equivalente Entre los Pacientes Que recibieron placebo, were somnolencia, mareos, ataxia, fatiga y nistagmo. Los Eventos adversos ms comnmente observados con el USO de NEURONTIN en combinacin con de otras drogas antiepilpticas en patients peditricos de 3 a 12 aos de Edad, sin observados con Una Frecuencia Equivalente Entre los Pacientes Que recibieron placebo, were infeccin viral, fiebre, nuseas y / O vmitos, somnolencia y agresividad. APROXIMADAMENTE 7 de los 2.074 Individuos mayores de 12 aos de Edad, y approximately el 7 de los 449 Pacientes peditricos Entre 3 y 12 aos de Edad, Que recibieron NEURONTIN / gabapentina ES Estudios clnicos Previos a la comercializacin, discontinuaron el Tratamiento por algn evento adverso . Los Eventos adversos ms comnmente asociados con la supresin en Pacientes Mayores de 12 aos de Edad were: somnolencia (1,2), ataxia (0,8), fatiga (0,6), nuseas y / o vmitos (0,6) mareos Y (0,6). Los Eventos adversos ms comnmente asociados con la supresin en patients were peditricos: labilidad emocional (1,6), agresividad (1,3) e hiperkinesia (1,1). Incidencia en Ensayos clnicos Controlados: a continuacin se enumeran los signos y sntomas Emergentes del Tratamiento, Que se presentaron por lo Menos En El 1 de los Pacientes mayores de 12 aos de Edad con epilepsia, Que participaron en Estudios Controlados con placebo y were numricamente ms Comunes en el Grupo Tratado con NEURONTIN. En estos Estudios se agreg NEURONTIN / gabapentina, o bien placebo, al Tratamiento medicamentoso antiepilptico Que ESTABA Recibiendo el Paciente en ESOs momentos. Los eventos adversos informados were habitualmente de Intensidad Leve Moderada una. El mdico Dębe Estar enterado de Que esta informacin, obtenida CUANDO NEURONTIN FUE Agregado a la terapia antiepilptica concomitante, No puede ser la USADA para predecir la Frecuencia de eventos adversos en El curso de la prctica Mdica habitual en Los Que las caractersticas y Otros Factores de los Pacientes pueden diferir de Aquellos Que prevalecieron Durante los Estudios clnicos. De Manera similares, las frecuencias CITADAS no pueden Ser comparadas con directly Cifras obtenidas por Otras Investigaciones clnicas Que involucran Tratamientos, usos o Investigadores Diferentes. Sin embargo, Estas frecuencias proveen al mdico De Una base de para estimar la contribucin Relativa de Factores Relacionados con o sin la droga a las incidencias de los eventos adversos en la poblacin estudiada. Incidencia de eventos adversos Emergentes del Tratamiento, en Estudios clnicos Controlados Como terapia adyuvante en Pacientes mayores de 12 aos de Edad (eventos de Al menos 1 de los Pacientes Tratados con NEURONTIN, fuerón numricamente ms Comunes Que en el grupo Que recibi placebo): en general : fatiga, Aumento de peso, dolor de espalda, edema perifrico. Sistema cardiovascular: vasodilatacin. Sistema digestivo: dispepsia, sequedad de boca o garganta, constipacin, anormalidades dentales, Aumento de apetito. Sistemas hematolgico y linftico: leucopenia. Sistema musculoesqueltico: mialgia, fracturas. Sistema nervioso: somnolencia, mareos, ataxia, nistagmo, temblor, nerviosismo, disartria, amnesia, depresin, pensamiento anormal, espasmo, coordinacin anormal. Sistema respiratorio: rinitis, faringitis, tos. Piel y apndices: abrasin, prurito. Sistema urogenital: impotencia. Sentidos Especiales: diplopía, ambliopa (descripto, en general, el de Como visin borrosa). Estudios de laboratorio: recuento leucocitario disminuído. Otros eventos informados baño ms del 1 de los Pacientes mayores de 12 aos de Edad, Pero con igual o frequency alcalde en el placebo el grupo, incluyeron cefaleas, infeccin viral, fiebre, nuseas y / o vmitos, dolor abdominal, diarrea, Convulsiones, confusin , insomnio, labilidad emocional, erupción cutánea, ACN. Entre los eventos adversos Emergentes del Tratamiento Que ocurrieron con Una incidencia de Al menos el 10 de los Pacientes Tratados con NEURONTIN, somnolencia y la ataxia parecen exhibir Una relacin positiva dosis-Respuesta. La incidencia total de y el tipo de los eventos adversos observados were SIMILARES Entre Los Hombres y Mujeres Tratados con NEURONTIN. La incidencia de eventos adversos Aument Levemente con el Incremento de la age en los Pacientes Tratados con NEURONTIN o placebo. No hay informacin Suficiente para avalar Una distribucin de eventos adversos por raza, dado Que Solamente el 3 de los Pacientes (28/921) en Estudios clnicos Controlados con placebo were identificados Como raza no blanca (negra u otra). A continuacin se enumeran los signos y sntomas Emergentes del Tratamiento, Que se presentaron en Al menos, el 2 de los Pacientes con epilepsia Tratados con NEURONTIN de 3 a 12 aos de Edad, Que participaron en Estudios Controlados con placebo y were numricamente ms Comunes en El Grupo, con NEURONTIN. Los eventos adversos informados were habitualmente de Intensidad Leve Moderada una. General: infeccin viral, fiebre, Aumento de peso, fatiga. Sistema Digestivo: nuseas y / o vmitos. Sistema nervioso: somnolencia, agresividad, labilidad emocional, mareos, hiperkinesia. Sistema respiratorio: bronquitis, infeccin respiratoria. Otros eventos informados baño ms del 2 de los Pacientes peditricos de 3 a 12 aos de Edad, Pero con igual o alcalde frequency en el placebo grupo, incluyeron: faringitis, infeccin en el tracto respiratorio superior, cefaleas, rinitis, Convulsiones, diarrea, anorexia , tos, y otitis media. Otros eventos adversos observados Durante Todos los Estudios clnicos. Estudios clnicos en Adultos y Adolescentes (excepto Estudios clnicos en dolor neuroptico) NEURONTIN ha Sido administrado a 4717 Pacientes mayores de un AOS de Edad Durante 12 Todos los Estudios clnicos de Terapia adyuvante (excepto Estudios clnicos con Pacientes con dolor neuroptico), Solamente algunos adj de Ellos were Controlados con placebo. Durante ESTOS Estudios, Todos Los eventos adversos were Registrados por los Investigadores clnicos Que usaron terminologa de su eleccin Propia. Una aleta de proveer ONU estimado significativo de la proporcin de individuals Que sufrieron eventos adversos, los Tipos de eventos SIMILARES were Agrupados En un nmero ms Chico de categoras estandarizadas Usando terminologa MODIFICADA del Diccionario COSTART. Estas categoras se mencionan a continuacin. Las frecuencias presentadas representan la proporcin de los 4717 Pacientes mayores de 12 aos de Edad expuestos una NEURONTIN Que experimentaron ONU evento del tipo Citado, en ocasin Al menos Una MIENTRAS Reciban NEURONTIN. Se INCLUYEN TODOS los Eventos reportados, excepto Aquellos ya mencionados anteriormente, párr Aquellos Demasiado generales informativos Ser, y Aquellos sin Asociados razonablemente con el USO de la droga. Los eventos se clasificaron por Sistema corporal y se enumeraron en Orden de frecuencia decreciente Usando las definiciones Siguientes: eventos adversos Frecuentes hijo Aquellos Que ocurrieron en Al menos 1/100 de Pacientes eventos adversos Poco Frecuentes hijo Aquellos Que ocurrieron en 1/100 a 1 / 1.000 patients de eventos adversos raros hijo Aquellos Que ocurrieron en Menos de 1/1000 patients. Generales: Frecuentes: astenia, malestar, edema facial. Frecuentes Poco: Alergia, edema generalizado, disminucin de peso, escalofros. Raros: ExtrAA sensacin, lasitud, intolerancia al alcohol, el efecto residual. Sistema cardiovascular: Frecuentes: hipertensina. Frecuentes: Poco hipotensin, angina de pecho, trastornos vasculares perifricos, palpitaciones, taquicardia, migraa, soplos. Raros: fibrilacin auricular, cardaca insuficiencia, tromboflebitis, profunda tromboflebitis, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular, pulmonar trombosis, extrasstoles ventriculares, bradicardia, contraccin prematura auricular, Frote pericrdico, Bloqueo cardaco, embolia pulmonar, hiperlipidemia, hipercolesterolemia, derrame pericrdico, pericarditis. SISTEMA DIGESTIVO: Frecuentes: anorexia, flatulencia, la gingivitis. Frecuentes Poco: glositis, gingivales hemorragia, sed, estomatitis, Aumento de salivacin, gastroenteritis, hemorroides, heces sanguinolentas, fecales incontinencia, Raros hepatomegalia: disfagia, eructos, pancreatitis, pptica lcera, colitis, ampollas en la boca, dientes desteidos, estomatitis angular , glndula agrandada salival, hemorragia labial, esofagitis, hernia de hiato, hematemesis, proctitis, sndrome de irritable colon, rectal hemorragia, espasmo esofgico. SISTEMA endcrino: raros: hipertiroidismo, hipotiroidismo, bocio, estrgenos bajos, ovrica insuficiencia, epididimitis, testiculares edema, Apariencia de Cushing. Sistemas hematolgico Y linftico: Frecuentes: prpura, ms comnmente descripta Como contusiones resultantes de traumas fsicos. Frecuentes Poco: anemia, trombocitopenia, linfadenopata. Raros: recuento leucocitario incrementado, linfocitosis, linfoma no Hodgkin, Tiempo de sangra Aumentado. SISTEMA musculoesqueltico: Frecuentes: artralgia Frecuentes Poco: tendinitis, artritis, rigidez articular, tumefaccin De Las Articulaciones, test de Romberg Positivo. Raros: costocondritis, la osteoporosis, la bursitis, - contracturas. SISTEMA NERVIOSO: Frecuentes: vrtigo, hiperkinesia, parestesias, disminucin o ausencia de reflejos, Aumento de los reflejos, ansiedad, hostilidad. Poco Frecuentes: Tumores del SNC, sncope, Sueos Anormales, Afasia, hiperestesia, intracraneal, hemorragia, hipotona, disestesias, paresias, distonas, hemipleja, parlisis facial, estupor, cerebelosa disfuncin, signo de Babinski positivo, Sensibilidad disminuida posicional, hematoma subdural, Apata , alucinaciones, disminucin o prdida de la lbido, agitacin, paranoia, despersonalizacin, euforia, excitacin, sensacin de estar ¿Bajo efecto narctico, psicosis. Raros: coreoatetosis, discinesia orofacial, encefalopata, nerviosa parlisis, trastornos de personalidad, Aumento de la lbido, temperamento Sometido, apraxia, Trastornos del Control fino de motor, meningismo, mioclonas locales, hiperestesias, hipocinesia, maná, la neurosis, la histeria, reaccin antisocial. Sistema respiratorio: Frecuentes: neumona. Frecuentes Poco: epistaxis, disnea, apnea. Raros: mucositis, neumona por aspiracin, hiperventilacin, hipo, laringitis, obstruccin nasal, Ronquidos, broncospasmo, hipoventilacin, pulmonar edema. Sistema dermatolgico: Frecuentes Poco: alopecia, eczema, piel seca, Aumento de la transpiracin, urticaria, hirsutismo, seborrea, quistes, herpes simple. Raros: zster herpes, decolorada piel, ppulas, Reacciones de fotosensibilidad, lceras En Las piernas, seborrea del cuero cabelludo, psoriasis, descamacin, cutnea erosin, ndulos de piel, ndulos subcutneos, melanosis, necrosis de piel, tumefaccin local. Sistema urogenital: Frecuentes Poco: hematuria, disuria, miccin Frecuente, cistitis, retencin urinaria, incontinencia urinaria, vaginal, hemorragia, amenorrea, dismenorrea, menorragia, cncer de mama, eyaculacin anormal, impotencia Para El clmax. Raros: dolor renal, leucorrea, prurito genital, clculos renales, insuficiencia renal aguda, anuria, glucosuria, nefrosis, nicturia, piuria, urgencia urinaria, dolor vaginal, dolor de mamas, dolor testicular. Sentidos Especiales: Frecuentes: anormal visin. Frecuentes Poco: cataratas, conjuntivitis, oculares sequedad, dolor de ojos, Defectos del campo visual, fotofobia, ptosis bilateral y unilateral, hemorragia ocular, orzuelo, prdida de audicin, dolor de odos, tinnitus, infeccin del odo interno, otitis, prdida Del Gusto, inusual gusto, sacudidas oculares, replecin del odo. Raros: prurito ocular, acomodacin anormal, perforacin del tmpano, Sensibilidad a los ruidos, Problemas de approach, epfora, retinopata, glaucoma, iritis, trastornos en la crnea, lagrimal disfuncin, Transformaciones degenerativas del ojo, ceguera, degeneracin de la retina, miosis , coriorretinitis, estrabismo, disfuncin de la trompa de Eustaquio, laberintitis, otitis externa, sensaciones raras del olfato. Estudios clnicos en patients peditricos con epilepsia: Los eventos adversos Que ocurrieron Durante los Estudios clnicos de epilepsia en 449 Pacientes peditricos De 3 a AOS de Edad Tratados con gabapentina Que No were reportados en Estudios clnicos de terapia adyuvante en Adultos hijo de 12: Generales: deshidratacin , mononucleosis infecciosa. Sistema digestivo: la hepatitis. Sistemas hematolgico y linftico: Defectos de la coagulacin. Sistema nervioso: desaparicin del aura, la neuralgia occipital. Funcin psicobiolgica: sonambulismo. Sistema respiratorio: falso crup, ronquera. Datos posteriores a la comercializacin: adems de los eventos adversos observados Durante los Estudios clnicos de NEURONTIN, tambin se han de la Informado Los Siguientes eventos adversos Durante la comercializacin de NEURONTIN. Estós sin were descriptos anteriormente y La informacin es Insuficiente para sostener Una estimacin de Sus incidencias o establecer Una causalidad. La Lista es: angioedema, fluctuaciones en la glucemia, eritema multiforme, las pruebas de funcin heptica Elevados, fiebre, generalizado edema, hiponatremia, trastorno del movimiento, sndrome de Stevens-Johnson, ictericia, hepatitis, hipertrofia mamaria, ginecomastia, mioclona, ​​hipersensibilidad incluyendo Reacciones sistmicas. Tambin se han de eventos adversos consecuentes Informado A una discontinuacin abrupta de gabapentina. Los eventos adversos ms Frecuentes were ansiedad, insomnio, nuseas, Dolor y sudoracin. Presentaciones Neurontin




Thursday, September 29, 2016

Mirapex 139






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Mirapex y bursitis que finalmente se dieron cuenta de que es el Mirapex que es incapacitante mí tan terriblemente malo . Quiero gritar tan fuerte , porque el médico tras doctor ignoró mis síntomas . He estado teniendo excesiva hinchazón dolorosa en las piernas y los pies y tengo inflamación en el pie izquierdo soooooooo gravemente y ellos no van a darme nada para el dolor. Un estudio de las personas que toman Mirapex y tienen bursitis , llevada a cabo por eHealthMe con los datos de la FDA y los medios sociales ( http://www. ehealthme. com/ds/mirapex/bursitis ) . El estudio analiza quiénes son estas personas , cuando tienen bursitis y cómo. eHealthMe actualiza periódicamente el estudio .




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Wednesday, September 28, 2016

La nitroglicerina 65






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La nitroglicerina Posibles Beneficios y Riesgos N-acetil cisteína (NAC) es una forma especialmente modificada del aminoácido alimenticio cisteína que tiene varios usos propuestos. Nitratos, como la nitroglicerina pierden parte de su eficacia con el tiempo. De acuerdo con algunos estudios, 1,2 pero no todos, 3,4 el suplemento N-acetil cisteína podría ayudar a estos medicamentos funcionan mejor. Sin embargo, hay un inconveniente: La combinación de NAC y nitroglicerina parece causar fuertes dolores de cabeza. 5,6 Tomar NAC con nitroglicerina puede ser beneficioso en algunos casos. Sin embargo, los efectos secundarios desagradables probablemente limiten el uso de esta combinación. Nota: La angina es una enfermedad demasiado seria para auto-tratamiento. Si usted tiene angina, no tome ningún suplemento excepto en un consejo médico. Complementación Posiblemente Útil La vitamina C puede ayudar a prevenir el desarrollo de tolerancia a los medicamentos de nitrato como la nitroglicerina. De acuerdo con un estudio doble ciego de 48 individuos, el uso de la vitamina C en una dosis de 2000 mg tres veces al día ayudó a mantener la efectividad de la nitroglicerina. 10 Estos resultados están apoyados por otros estudios. 9,13,14 Nota: La angina es una enfermedad demasiado seria para auto-tratamiento. Si usted tiene angina, no tome ningún suplemento excepto en un consejo médico. Complementación Posiblemente Útil Según un pequeño estudio doble ciego, cruzado, controlado con placebo, el uso de arginina (700 mg cuatro veces al día) pueden ayudar a prevenir la tolerancia a medicamentos con nitrato. 15 Nota: La angina es una enfermedad demasiado seria para auto-tratamiento. Si usted tiene angina, no tome ningún suplemento excepto en los consejos médicos. Complementación Posiblemente Útil Un pequeño estudio doble ciego sugiere que los suplementos de folato (en la dosis máxima de 10 mg al día) pueden ayudar a prevenir la tolerancia a medicamentos con nitrato. 11 Nota: La angina es una enfermedad demasiado seria para auto-tratamiento. Si usted tiene angina, no tome ningún suplemento excepto en un consejo médico. Complementación Posiblemente Útil Un pequeño estudio doble ciego sugiere que la vitamina E en dosis de 200 mg tres veces al día puede ayudar a prevenir la tolerancia a medicamentos con nitrato. 12 Nota: La angina es una enfermedad demasiado seria para auto-tratamiento. Si usted tiene angina, no tome ningún suplemento excepto en un consejo médico. Referencias 1. Ghio S, de Servi S, Perotti R, et al. Diferente susceptibilidad al desarrollo de la tolerancia a la nitroglicerina en la circulación arterial y venosa en seres humanos. Efectos de la administración de N-acetilcisteína. Circulación. 199286: 798802. 2. mayo DC, Popma JJ, Negro WH, et al. Inducción in vivo y inversión de la tolerancia nitroglicerina en arterias coronarias humanas. N Engl J Med. 1987317: 805.809. 3. Hogan JC, Lewis MJ, Henderson AH. N-acetilcisteína no atenuar tolerancia hemodinámica a trinitrato de glicerol en voluntarios sanos. Br J Clin Pharmacol. 198928: 421426. 4. Hogan JC, Lewis MJ, Henderson AH. La administración crónica de N-acetilcisteína no para prevenir la tolerancia de nitrato en los pacientes con angina de pecho estable. Br J Clin Pharmacol. 199030: 573577. 5. Iversen HK. N-acetilcisteína mejora la cefalea inducida por nitroglicerina y respuestas arteriales craneales. Clin Pharmacol Ther. 199252: 125133. 6. Ardissino D, Merlini PA, Savonitto S, et al. Efecto de nitroglicerina transdérmica o N-acetil cisteína, o ambos, en el tratamiento a largo plazo de la angina de pecho inestable. J Am Coll Cardiol. 199729: 941947. 7. Watanabe H, Kakihana M, Ohtsuka S, et al. Aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo en el efecto preventivo de suplementos de vitamina C por vía oral en una atenuación de desarrollo de tolerancia a los nitratos. J Am Coll Cardiol. 199831: 13231329. 8. Bassenge E, Fink N, Skatchkov M, et al. Suplemento dietético de vitamina C previene la tolerancia a los nitratos. J Clin Invest. 199831: 6771. 9. Bassenge E, Fink N, Skatchkov M, et al. Suplemento dietético de vitamina C previene la tolerancia a los nitratos. J Clin Invest. 199831: 6771. 10. Watanabe H, Kakihana M, Ohtsuka S, et al. Aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo en el efecto preventivo de suplementos de vitamina C por vía oral en una atenuación de desarrollo de tolerancia a los nitratos. J Am Coll Cardiol. 199831: 13231329. 11. Gori T, Burstein JM, Ahmed S, et al. El ácido fólico previene la óxido nítrico sintasa disfunción inducida por nitroglicerina y la tolerancia a los nitratos: un ser humano el estudio in vivo. Circulación. 2001104: 11191123. 12. Watanabe H, et al. Aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo de suplementos de vitamina E en la atenuación del desarrollo de tolerancia a los nitratos. Circulación 199796: 2545-2550 13. Daniel TA, Nawarskas JJ. La vitamina C en la prevención de la tolerancia a los nitratos. Ann Pharmacother. 20004: 1193-97. 14. McVeigh GE, Hamilton P, Wilson M et al. óxido nítrico y de plaquetas liberación de superóxido durante el desarrollo de tolerancia a los nitratos: efecto de ascorbato suplementario. Circulación. 2002106: 208-213. 15. Parker JO, Parker JD, Caldwell RW, et al. El efecto de los suplementos de L-arginina en el desarrollo de tolerancia durante la terapia transdérmica continua de nitroglicerina. J Am Coll Cardiol. 200239: 1199-1203. Última revisión diciembre 2015 EBSCO CAM Review Board Última actualización: 15/12/2015 EBSCO Information Services está acreditada por la URAC. URAC es una organización independiente, sin fines de lucro que acredita la asistencia sanitaria dedicada a promover la calidad de la atención médica a través de la acreditación, certificación y elogio. El contenido en este Sitio es Revisado peridicamente y es actualizado CUANDO Nuevas Evidencia hijo Relevantes resultan publicadas y. This informacin no pretende ni Ser Nunca el sustituto del consejo EMITIDO Por un profesional de la salud. Siempre busque el consejo médico de las Naciones Unidas u otra persona calificada Antes de Iniciar any nuevo treatment, O SI Tiene dudas RESPECTO A una condicin Mdica. Para enviar comentarios o comentarios a nuestro equipo editorial respecto al contenido favor envíenos un correo electrónico a healthlibrarysupportebscohost. com. Nuestro equipo de Apoyo a la Salud Biblioteca responderá a su solicitud por correo electrónico dentro de 2 días hábiles.




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medicamentos para la presión arterial comunes podrían aumentar el riesgo del cáncer de riesgo de cáncer era modesta pero los expertos significativas dicen que los pacientes deben permanecer en sus medicamentos La mayoría de los pacientes en los estudios tomaron Boehringers Micardis Por Julie Steenhuysen CHICAGO, 13 de Junio ​​(Reuters) - Una clase ampliamente utilizada de medicamentos para la presión arterial pueden levemente aumentar el riesgo de cáncer, informaron investigadores estadounidenses el domingo, y que están pidiendo a los reguladores de Estados Unidos para tomar una mirada más cercana. Ellos dijeron que un análisis de los datos disponibles sobre las drogas en la clase conocida como bloqueadores del receptor de angiotensina mostró que los pacientes fueron de 1,2 por ciento más propensos a ser diagnosticados con cáncer de un nuevo período de cuatro años que otros que no tomaron los medicamentos. La mayoría de los pacientes en los ensayos (86 por ciento) tuvieron alemán farmacéutica Boehringer Ingelheims telmisartán, se vende como Micardis, que tiene ventas anuales de más de 1,5 millones de dólares. El aumento del riesgo de nueva aparición del cáncer es modesto, pero significativo, el doctor Ilke Sipahi y colegas de la Universidad Case Western Reserve de Cleveland y sus colegas en la revista The Lancet Oncology. No había suficientes datos de los estudios para decir si los fármacos individuales en la clase aumentan el riesgo o si se trata de un denominado efecto de clase compartida por todos estos fármacos. Aun así, el Dr. Steven Nissen, un cardiólogo de la Clínica Cleveland, en un comentario que los hallazgos eran inquietante y provocador, planteando cuestiones de seguridad de medicamentos esenciales para los profesionales y la comunidad reguladora. Él dijo que los reguladores tienen que mirar más de cerca el riesgo de cáncer con el uso de ARB y que los médicos deberían ser más cauteloso sobre la prescripción de los ARA II, y especialmente Micardis. De propiedad privada Boehringer Ingelheim defendió la seguridad de su fármaco, diciendo en un comunicado que su propio análisis de datos de seguridad interna de los datos primarios contradice las conclusiones de un mayor riesgo de cáncer. Nissen hizo un análisis similar que levantó las alarmas sobre los riesgos cardíacos de GlaxoSmithKline (GSK. L) medicamento para la diabetes Avandia. Actualmente, no hay grandes problemas de seguridad relacionados con la toma de bloqueadores del receptor de angiotensina o ARA II, que funcionan bloqueando los receptores de la angiotensina II, una hormona que aumenta la presión arterial. Sin embargo, un estudio realizado en 2003 en pacientes con insuficiencia cardíaca se encontró que el medicamento Atacand, candesartán o, realizado por la firma anglo-sueca AstraZeneca (AZN. L), elevaron significativamente el riesgo de cánceres fatales en comparación con un placebo. PÚBLICA DE DATOS Sipahi y sus colegas hicieron un llamado meta-análisis, puesta en común de todos los datos disponibles al público a partir de los ensayos aleatorios de los ARB publicados antes de noviembre de 2009. Otros fármacos de la clase son Merck y Solvay Pharmaceuticals (SOLB. BR) Teveten o eprosartán. En general, se encontró que los pacientes que toman los medicamentos tenían 7,2 por ciento de riesgo de tener un nuevo diagnóstico de cáncer, en comparación con el 6 por ciento de riesgo para los pacientes en los grupos de control. Cuando examinaron los tipos de cáncer, sólo el cáncer de pulmón se destacó, con el 0,9 por ciento de los pacientes que toman medicamentos para la presión arterial en desarrollo un nuevo cáncer de pulmón en comparación con el 0,7 por ciento de los pacientes en el brazo de control. Los medicamentos no parecen aumentar el riesgo de muerte por cáncer, pero el equipo dijo que los cánceres pueden desarrollarse lentamente y las muertes por cáncer podrían no aparecer en los estudios relativamente cortos. Se estudiaron, y no está claro lo que afecta a otros fármacos de la clase podrían tener sobre los cánceres - Sólo tres de los siete medicamentos aprobados por la FDA - telmisartan, losartan, y candesartan. Sin embargo, dijo que dada la amplitud de utilización de los medicamentos, el riesgo es aún más digno de estudio. Boehringer Ingelheim dijo que su propio análisis de los datos de tres grandes ensayos no mostraron mayor riesgo de cáncer asociado con Micardis. Sin embargo, en un estudio, llamado ONTARGET, hubo un ligero aumento en el riesgo de un brazo de tratamiento cuando el medicamento se toma en combinación con fármacos para la hipertensión comunes conocidos como inhibidores de la ECA, como ramipril. La compañía dijo que la etiqueta del producto no recomienda el fármaco se utiliza en combinación con inhibidores de la ECA. Nissen dijo que el estudio está limitado por el hecho de que los ensayos no fueron diseñados para mirar a los riesgos de cáncer. Pero dijo que los medicamentos se recetan a menudo debido a la comercialización agresiva, y los pacientes podrían irá igual de bien que toman inhibidores de la ECA de bajo costo en su lugar. Otros expertos subrayaron que los pacientes deben seguir tomando sus medicamentos para la presión arterial. Por el momento tampoco hay pruebas suficientes para establecer conclusiones firmes acerca de cómo los fármacos para la presión arterial pueden afectar el riesgo de cáncer y esto se necesita más investigación, Martin Ledwick, enfermera jefe de información de Cancer Research UK, dijo en un comunicado. (Reporte adicional de Kate Kelland en Londres, editado en español por Philip Barbara)




Tuesday, September 27, 2016

La nitroglicerina 119






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peso molecular de Nitroglicerina La nitroglicerina La composición porcentual de peso molecular por el elemento fórmulas químicas similares Tenga en cuenta que todas las fórmulas son mayúsculas y minúsculas. Quiso decir para encontrar el peso molecular de una de estas fórmulas similares C3H5 (NO3) 3 C3H5 (NO3) 3 Calcular el peso molecular de un compuesto químico Más información sobre la masa molar y el peso molecular En química, el peso fórmula es una cantidad calculada multiplicando el peso atómico (en unidades de masa atómica) de cada elemento en una fórmula química por el número de átomos de ese elemento presente en la fórmula, a continuación, la adición de todos estos productos juntos. Si la fórmula utilizada en el cálculo de la masa molar es la fórmula molecular, el peso fórmula calculado es el peso molecular. El porcentaje en peso de cualquier átomo o grupo de átomos en un compuesto se puede calcular dividiendo el peso total del átomo (o grupo de átomos) en la fórmula por el peso de la fórmula y multiplicando por 100. Una petición común en este sitio es para convertir gramos a moles. Para completar este cálculo, usted tiene que saber qué sustancia que está intentando convertir. La razón es que la masa molar de la sustancia afecta a la conversión. Este sitio explica cómo encontrar la masa molar. Encontrar masa molar comienza con unidades de gramos por mol (g / mol). Al calcular el peso molecular de un compuesto químico, que nos dice cuántos gramos hay en un mol de dicha sustancia. El peso fórmula es simplemente el peso en unidades de masa atómica de todos los átomos en una fórmula dada. pesos fórmula son especialmente útiles en la determinación de los pesos relativos de los reactivos y productos en una reacción química. Estos pesos relativos calculados a partir de la ecuación química a veces se llaman pesos ecuación. Utilizando la fórmula química del compuesto y la tabla periódica de los elementos, podemos sumar los pesos atómicos y calcular el peso molecular de la sustancia. Los pesos atómicos utilizados en este sitio provienen de NIST, el Instituto Nacional de Estándares y Tecnología. Usamos los isotopos mas comunes. Esta es la forma de calcular la masa molar (peso molecular medio), que se basa en promedios ponderados isótropa. Esto no es la misma que la masa molecular, que es la masa de una única molécula de isótopos bien definidos. Para los cálculos estequiométricos a granel, estamos generalmente determinar la masa molar, que también puede ser llamado peso atómico estándar o masa atómica media. Esta página se cargó en 0.004 segundos.




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Ascorbinsure Soweit mglich und gebruchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Anders wenn nicht vermerkt, gelten mueren angegebenen Daten bei Standardbedingungen. Ascorbinsure (in der Biochemie Ascorbat auch) ist eine del organische Festkrpersure. Da sie ist oxidierbar fleckig, wirkt sie antioxidativ. Sie ist sehr gut und wasserlslich kristallisiert en forma farbloser Kristalle. Ihre wichtigste Eigenschaft ist die Wirkung physiologische del als vitamina. ein Mangel kann sich bei Menschen durch Skorbut manifestieren. Tu nombre leitet sich von entsprechend un (nicht) und dem Namen lateinischem scorbutus fr Skorbut ab. Ein Estereoisómero der Ascorbinsure, mueren L - (+) - Ascorbinsure und deren Derivado mit gleicher Wirkung, werden unter der Bezeichnung vitamina C zusammengefasst 2. Der Sammelbegriff vitamina C umfasst neben L - (+) - Ascorbinsure Alle Stoffe, die im Krper zu werden Ascorbinsure umgesetzt knnen, por lo z. B. Dehydroascorbinsure (DHA). Ascorbinsure ist empfindlich gegenber Licht, Hitze, Sauerstoff und Schwermetallen. 3 guerra Inhaltsverzeichnis Geschichte Der Skorbut bereits im 2. Jahrtausend v. Chr. im Alten gypten del als Krankheit bekannt. Auch der Arzt griechische Hipócrates und der rmische Autor Plinio berichten Darber. Bis ins 18. Jahrhundert guerra Skorbut morir hufigste Todesursache auf Seereisen. Im Jahre 1747 untersuchte der englische schiffsarzt James Lind diese Krankheit. Er nahm 12 Seeleute, die unter der Skorbut litten und sie teilte en sechs Gruppen zu zwei Personen je. Jeder Gruppe GAB er zustzlich zu den blichen Nahrungsrationen einen weiteren speziellen Nahrungszusatz. Im Speziellen: Obstwein, Schwefelsure, Essig, Gewrze und Kruter, Seewasser, Sowie Orangen und Zitronen. Er stellte fest, dass die Gruppe, welche morir Zitrusfrchte erhielt, Eine Rasche Besserung zeigte. 1757 verffentlichte Lind dieses Resultat. Doch ERST 1795 mentira matriz britische marinos mueren Nahrungsrationen auf See mit Zitronensaft ergnzen. Zustzlich wurden auch chucrut und zur Maíz Skorbutprvention eingesetzt. Im Jahr 1912 entdeckte der Biochemiker Casimir Funk nach der zu Studien Mangelerkrankung beriberi. dass diese das durch Fehlen einer Chemischen Substanz, tiamina. verursacht wurde. Er prgte dafr das Kunstwort vitamina. 1921 GAB der Biochemiker Sylvester Zilva einer von Mischung aus Zitronensaft isolierten Substanzen, morir en la guerra der Lage, Skorbut zu heilen, morir Bezeichnung vitamina C 4. Zwischen 1928 und 1934 gelang es dem ungarischen Wissenschaftler Albert von Szent-Gyrgyi Nagyrapolt, Sowie Joseph L. Svirbely und Davon unabhngig Charles Glen rey durch die Kristallisationsversuche fr die der Heilung Skorbut verantwortliche Substanz zu isolieren. 1934 stellte Gyrgyi fest, dass diese identisch mit der ist 1913 entdeckten L-Ascorbinsure. Ebenfalls 1934 gelang Walter Haworth und die Tadeus Reichstein erstmalig knstlicher Synthese L-Ascorbinsure aus glucosa 5. Haworth erhielt 1937 fr seine Forschungen am vitamina C den Nobelpreis fr Chemie, Szent Gyrgyi den fr Medizin. 1967 wurde von Linus Pauling muere del als Verwendung von Dosen hoher Ascorbinsure Vorbeugung gegen Krebs und Erkltungen propagiert, fue jedoch teils umstritten ist (siehe unten). En Vorkommen der Nahrung kommt vor allem vitamina C en Obst, Gemse und vor Grntee, sein Gehalt sinkt jedoch beim Kochen, trocknen oder Einweichen sowie bei der Lagerhaltung. Zitrusfrchte wie Orangen, Zitronen und pomelos enthalten en el dorso reifem unmittelbar nach der Ernte viel vitamina C. Grnkohl sombrero den hchsten Vitamina-C-Aller Gehalt Kohlarten (105120 mg / 100 g verzehrbare Substanz). En Kohlgemse Ascorbinsure ist en forma von Ascorbígeno Un gebunden und B. Wird das Gemse gekocht, zerfallen morir Molekle en L-Ascorbinsure und Indol. por lo dass es en el dorso gekochtem mehr vitamina C enthalten kann del als im Rohen el dorso. Durch zu langes Kochen wird das vitamina jedoch teilweise zerstrt und auch in das (meist verzehrte nicht) Kochwasser abgegeben. Rotkraut, Weikraut und chucrut sind ebenfalls Vitamina-C-Lieferanten, era Lange Zeit vor allem in der guerra Seefahrt von Bedeutung, el hombre da zur Vorbeugung gegen Skorbut (siehe unten) ein haltbares, una vitamina C Reiches Nahrungsmittel bentigte, chucrut wozu sich Besten eignete. Muere hombre natrlichen hchsten sombrero de vitamina-C-Konzentrationen en Camu-Camu und in der gefunden Acerolakirsche. Viele Gemsearten enthalten Eine Ascorbat-oxidasa, insbesondere die durch Zerkleinern mit dem vitamina en Berhrung kommt dieses und oxidiert. Das fhrt z. B. bei Rohkost, die nicht sofort verzehrt wird, zu erheblichen Vitamina-C-Verlusten. Hier der Vitamina-C-Gehalt Einiger Frchte / Gemse je 100 g, geordnet nach absteigendem Vitamina-C-Gehalt: Camu-Camu 2000 mg Acerolakirsche 13001700 mg Hagebutte 1250 mg Sanddornbeere 200800 mg Guave 300 mg Schwarze Johannisbeere 189 mg Grnkohl 105150 mg Rosenkohl 90150 mg Paprika 100 mg Brokkoli 90115 mg Vogelbeere (Ebereschenfrucht) 98 mg Spinat 5090 mg Kiwi 80 mg fresa 5080 mg Zitrone 53 mg Naranja (Apfelsine) 50 mg Rotkohl 50 mg Weikohl 45 mg Heidelbeere 22 mg Ananas 20 mg chucrut 20 mg de aguacate 13 mg Kulturapfel 12 mg Banane 1012 mg Pfirsich 10 mg Birne 5 mg Die Angaben nur dienen der Orientierung, mueren tatschlichen Werte hngen Stark von den folgenden Variablen ab: Sorte der Pflanze Bodenbeschaffenheit Klima whrend des Wachstums Lagerdauer SEIT der Ernte Lagerbedingungen Zubereitung Obst und Gemse sollten daher mglichst Frisch (bei sachgerechtem Einfrieren auch aufgetaut) und mit Schale verzehrt werden, da ein Teil des Groer vitamina C sich in der Oder Schale direkt darunter befindet. 3 Herstellung und Verwendung Die Jahresproduktion fr Ascorbinsure liegt bei Mundo etwa 110.000 Tonnen. Marktfhrer Lange guerra die Zeit Schweizer Hoffmann-La Roche (30 Weltumsatz) gefolgt vom BASF - NPEG Kartell (auch etwa 30) und der Firma Merck. sombrero de 2002, Hoffmann-La Roche seine Vitaminsparte fr 3,4 Milliarden Schweizer Franken (2,1 etwa Milliarden Euro) un troquel hollndische DSM verkauft. Ascorbinsure zur Zeit wird hauptschlich en China Produziert. En Chemischen Fabriken wird aus der Ausgangssubstanz D-glucosa ber Ascorbinsure Sorbitol Kristalline, Natriumascorbat, Calciumascorbat und Ascorbylmonophosphat hergestellt. Die sogenannte Reichstein-Synthese (1934) ist bis heute morir Grundlage dieser industriellen Produktion. Zur Unterscheidung von diesem Produkt synthetisch hergestellten wird ein mit Hilfe gentechnisch vernderter Mikroorganismen hergestelltes vitamina C internacional mit GMO-Vitamina C (organismo GMO, genéticamente manipulada: genetisch vernderter Gérmenes) bezeichnet. GMO-ist Ascorbinsure preiswerter nach diesem Verfahren der wird Mundo grere Teil hergestellt. Ascorbinsure del als findet hauptschlich Antioxidans verwendung. Sie wird vielen Lebensmittelprodukten del als Konservierungsmittel beziehungsweise Umrtungshilfsmittel unter der Nummer E 300 zugesetzt. Weitere E-Nummern von Ascorbinsurederivaten sind E 301 (Natriumascorbat), E 302 (Calciumascorbat), E 304a (Ascorbylpalmitat) und E 304b (Ascorbylstearat). Der Ascorbinsurezusatz zu Mehlen soll das Gashaltevermgen und das Volumen der Teige vergrern. Dies LSST durch die sich Pedagogía zustzlicher Disulfidbrcken zwischen den Kleber - Strngen des Teiges erklren. Auch im Pharma-Bereich dient als, Ascorbinsure Antioxidans zur Stabilisierung von Pharmaprodukten. Wegen der ihr zugeschriebenen allgemein gesundheitsfrdernden Eigenschaften auch Ascorbinsure wird in der Tierzucht verfttert. Wegen cerquero reduzierenden Eigenschaft wird auch Ascorbinsure vereinzelt del als Entwicklungssubstanz en photographischen Entwicklern eingesetzt. Zum Auflsen von Heroinbase vor der Injektion wird oft Ascorbinsure mit dem heroína aufgekocht. Physiologische Bedeutung vitamina C ist ein und eine del sombrero Radikalfnger antioxidante Wirkung (es wirkt también del als Reduktionsmittel). Es ist ein wichtiger Cofaktor bei der Hydroxylierungsreaktion und ermglicht damit unter anderem krpereigene die Herstellung von colágeno und die von Hydroxylierung Steroiden. Darber hinaus spielt es Eine wichtige Rolle beim Aufbau von Aminosuren wie z. BSP. dem tirosina. Auch bei der Umwandlung von zu Dopamina noradrenalina. im colesterina - Stoffwechsel und bei der Carnitinbiosynthese Ascorbinsure wird bentigt. Durch seine antioxidante Wirkung schtzt ES Otros wichtige Metaboliten und das Erbgut vor der bzw. Oxidación dem Angriff durch Freie Radikale, era im Endeffekt einen Schutz der Zelle vor Schden und auch somit vor de Krebs, Arteriosklerose und Grauem estrella bedeutet. Der Name Ascorbinsure leitet sich von der Krankheit Skorbut ab, die durch Ascorbinsure verhindert und geheilt werden kann. Mit und niacina La vitamina B 6 Steuert vitamina C die Produktion von L-Carnitina. fr das die Fettverbrennung en wird der Muskulatur bentigt. Weiterhin begnstigt es morir Eisenresorption im Dnndarm. La vitamina C wird auch bei und zur Prophylaxe von Erkltungen eingesetzt. Diese Anwendung wurde insbesondere in den Jahren 1970er-durch den Nobelpreistrger Linus Pauling populr. Eine von Metaanalyse 55 Studien zeigt jedoch, dass, entgegen weit dem verbreiteten Glauben, vitamina C Erkltungskrankheiten nicht verhindern kann. Allenfalls bei Menschen, wie die manche Extremsportler starken krperlichen Anstrengungen oder Extremer Klte ausgesetzt sind, scheint vitamina C Eine fleckig vorbeugende Wirkung zu haben. Es gibt Hinweise darauf, dass sich die Dauer einer Erkltung durch das vitamina geringfgig verringern LSST. 6 Es ist jedoch eindeutig nachgewiesen, dass das Ascorbinsure Immunsystem (mueren Weien Blutkrperchen) untersttzt. La vitamina C sowohl strkt morir zellulre Immunabwehr, es indem mueren Lymphozyten und die Makrophagen aktiviert del als auch die humorale Abwehr, Weil es morir Serumkonzentrationen der Immunglobuline erhht. Auerdem wirkt vitamina C entgiftend. Im Magen verhindert es, dass sich aus und Nitrit sekundren Aminen krebserregende nitrosamina Bilden. Gleichzeitig mindert ES mueren Toxizitt beispielsweise von Blei oder cadmio und ist am Abbau verschiedener Medikamente und Drogen beteiligt. 3 Neuerdings wird auch vitamina C zur Behandlung und der Vorbeugung Reisekrankheit (Kinetosen) eingesetzt. La vitamina C, en Dosierungen zwischen 1 und 3 tglich Gramm, ist in der Lage, die Histaminspiegel bei Patienten mit oder Seekrankheit Mastozytose deutlich zu senken. 7 Bedarf En Weiten comparte der Welt ist die mit Versorgung vitamina C relativ intestino, der Tagesbedarf eines Erwachsenen betrgt Laut Empfehlung der Deutschen Gesellschaft fr Ernhrung 100 mg. Die Meinungen hierber gehen jedoch weit auseinander morir Empfehlungen anderer Gruppierungen liegen zwischen einem Bruchteil (z. B. der Hlfte) und einem vielfachen (z. B. so viel wie mglich) DIESES Wertes. steht fest, dass Mengen bis zu 5000 mg kurzzeitig del als gelten unbedenklich. berschssige Mengen werden vom Krper ber den Urin ausgeschieden, da vitamina C wasserlslich ist gut (siehe auch Hypervitaminosen). Bei einer ausgewogenen Mischkost kann in Deutschland davon ausgegangen werden, dass dem Krper Alle lebensnotwendigen Vitamine, und auch daher vitamina C, en ausreichendem Mae werden zugefhrt. Die Versorgung mit vitamina C ist in Deutschland ber Knapp der DGE-Empfehlung von 100 mg pro Tag. Daher sind Vitaminprparate fr einen gesunden Menschen, der sich und abwechslungsreich vollwertig ernhrt, berflssig. Raucher brauchen auf der Grund erhhten Belastung mit Freien Radikalen etwa 40 mehr vitamina C Laut DGE 150 mg / día. Die Empfehlung fr Schwangere und Stillende liegt bei 110 bzw. 150 mg tglich. Ursache fr Eine unzureichende Zufuhr ist eine del meistens einseitige Ernhrung. Muere Betrifft vor allem ltere Menschen, die nicht tglich frisches Obst und Gemse verzehren. Auch die Einnahme verschiedener Medikamente kann langfristig morir Vitamina-C-Versorgung verschlechtern auch Menschen bei jngeren. Dazu zhlen zum Beispiel morir Anti-Baby-Pille, verschiedene Antibiotika oder Acetylsalicylsure (aspirina). Auch bei Operationen, Infektionen, Krebserkrankungen, schweren Verletzungen, diabetes mellitus, Magen-Darmerkrankungen und ein Dauerstress besteht erhhter Bedarf ebenso wie bei starker krperlicher Belastung und bermigem Alkoholkonsum. 3 Untersuchungen mit 14 C La vitamina C - markiertem zeigen, dass der tgliche Ascorbatumsatz unabhngig von der Vitamina-C-nur Zufuhr etwa 20 mg betrgt. Gengen Somit bereits Knapp 20 mg tglich, um zu Skorbut vermeiden. Fr Vergleichszwecke interessant ist, dass fr Meerschweinchen Eine von Tagesdosis 1030 mg empfohlen wird (bei einem Gewicht von ca. 0,81,5 kg), es wobei diese ber die nicht Leber Selbst produzieren knnen. Mangelerscheinungen (hypovitaminose) Albert von Szent-Gyrgyi Nagyrapolt, ein ungarischer Wissenschaftler, identifizierte 1933 das vitamina C del als wirksame Substanz gegen Skorbut. Volle Wirksamkeit das entfaltet vitamina C aber nur en Gegenwart eines flavanoles, Das ALS vitamina C2 bezeichnet wird. Keiner der beiden Stoffe kann allein Skorbut heilen, en Kombination sind sie aber schon en wirksam Mengen geringen. Nur wenige Wirbeltiere, darunter Primaten (wie der Mensch), Meerschweinchen, einige Vgel und Schlangen, sind nicht von zur biosynthèse Ascorbinsure aus Glucuronsure befhigt, da ihnen die-L-oxidasa Gluconolacton fehlt. Fr diese Lebewesen ist Ascorbinsure essentiell somit. Darum muss der ber Bedarf mueren Nahrung (bzw. mit Nahrungsmitteln) gedeckt werden. Mangelerscheinungen fhren langfristig zu Skorbut sowie zur Schwchung des Bindegewebes, da Ascorbinsure zur colágeno-Synthese bentigt wird (siehe oben). Bei Schlangen kommt es dabei bereits durch normale Berhrung zu Hautrissen. Erste der Symptome Unterversorgung mit vitamina C beim Menschen sind verminderte Infektabwehr, schmerzende Glieder, schlecht heilende Wunden und blutendes Zahnfleisch, Mdigkeit, Gleichgltigkeit, Schwermut und geringere Leistungsfhigkeit (ab einem Blutplasmaspiegel von etwa 0,35 mg Ascorbinsure / dl). 3 Sie bei knnen Fehl - und wie Mangelernhrung falschen diten und bei Alkoholismus beziehungsweise erhhtem Bedarf auftreten. berdosierung (hypervitaminose) P. La vitamina C ist die hypervitaminose. wie sie beispielsweise bei vitamina A vorkommen Kann, Selten Sehr, da der einen Krper berschuss un wieder Ascorbinsure ber die Nieren ausscheidet. In einer vom Institutos Nacionales de Salud (NIH) durchgefhrtem Studie wurden sieben Freiwilligen zunchst con una ascorbinsurearmen Dit ernhrt und ihre por lo krpereigenen Vorrte una vitamina C aufgebraucht. Als diese danach wieder mit vitamina C versorgt wurden, begann mueren renale (BER mueren Niere) Ausscheidung un unverndertem vitamina C ab etwa 100 mg / día. Die Zufuhr bre de 400 mg / día wurde soweit berhaupt im Darm aufgenommen (die von reabsorción Megadosen senkt morir Resorptionsquote deutlich) ausgeschieden renal praktisch vollstndig. Ab etwa 1 g pro Tag steigen morir Oxalat - und sekundr Auch muere Harnsure - Konzentrationen im Blutplasma. 8 Da ein Teil der im Ascorbinsure Stoffwechsel zu Oxalsure umgesetzt wird, besteht bei entsprechend disponierten Menschen ein erhhtes Risiko fr Calciumoxalat - Nierensteine ​​(CaC 2 O 4). Schon bei normaler Zufuhr stammen etwa 30 bis 50 des Plasmaoxalats aus dem Vitamina-C-Abbau. Hohe orale Einzeldosen knnen einen Vorwiegend osmotisch bedingten Durchfall auslsen. Die jeweilige Dosis variiert von zu persona persona, aber wird von Robert Cathcart mit ca. 515 g (13 gehufte Teelffel) fr Eine gesunde persona angegeben. 9 Zu erwhnen ist auch allerdings, dass diese Toleranzgrenze bei Individuen, mueren un schweren Erkrankungen Leiden, bis auf ber 200 g ansteigen kann. Bei Menschen mit glucosa-6-Phosphatdehydrogenase-Mangel (G6PD-Mangel. Favismus), insbesondere einer in Afrika verbreiteten sehr weit, erblichen Krankheit, knnen intravense Vitamina-C-Dosen, ca. 30100 g de proteínas de infusión, fhren zur Hmolyse. 10 Allerdings ist dieses Problema noch nicht aufgetreten. Hufig wird vitamina C, besonders wenn auf nchternen Magen konsumiert, mit indigestión durch bersuerung des Magens en Verbindung gebracht. Muere kann unter anderem vermieden werden indem vitamina C nicht als, del als Ascorbinsure, sondern Ascorbat (Salz der Ascorbinsure, z. B. Natrium-Ascorbat) aufgenommen wird. Dies kann zum Beispiel durch die Zugabe von Backpulver (NaHCO3) erreicht werden. Bei der Ratte liegt der LD 50 - Wert (Dosis morir, bei der die der Hlfte Versuchsobjekte Sterben) fr vitamina C bei 11,9 g de proteínas Kilogramm Krpergewicht, bei der Maus bei 3,37 g (jeweils oral). 11 Das entspricht bei einem 60 kg schweren Menschen von einer Dosis 714 g. Es ist allerdings unmglich sich mit oral de vitamina C aufgenommenem zu vergiften, es im da Darm nicht en la Groen Mengen aufgenommen werden kann. 12 Es ist eher también mglich, mit sich zu gewhnlichem Speisesalz vergiften del als mit vitamina C. La vitamina C 13 und Studien Krebs Einige zeigen einen durchgngigen Zusammenhang zwischen niedrigen Plasmaspiegeln von und vitamina C erhhtem Vorkommen bestimmter Krebsarten. Die Schutzwirkung des vitamina C vor unerwnschten Oxidationen ist die un gekoppelt oxidación eigene, damit wird das Molekl aber Selbst unwirksam, kann aber von anderen Reduktionsmitteln oder durch entsprechende Enzima werden regeneriert. Daher mssen fr Eine ausreichende Schutzwirkung auch diese reduzierenden Substanzen en ausreichender Konzentration sein vorhanden. Auerdem muss das Antioxidans vitamina C en adquater Dosierung werden zugefhrt. En hohen (Mega-) Dosen wirken Antioxidantien meist prooxidativ: sie beschleunigen radikalische Reaktionen. Zu hohe Dosen fhren zu einem der Ansteigen Konzentrationen un insbesondere Radikalen en Anwesenheit von freiem Eisen (fr typisch Raucher). Forschung en el foso de EE. UU. zeigt, dass vitamina C nicht nur als, Radikalfnger zellschtzend wirken Kann, sondern Auch muere ADN (Erbgut) kann schdigen. Dies ist allerdings umstritten, da nicht bentigte Mengen ausgeschieden werden. 14 Die Forscher verwendeten en ihren versuchen Vitamindosen von 500 mg tglich. Wissenschaftler der Universidad de Leicester fanden Hinweise auf eine del erbgutschdigende Wirkung von hohen Vitamina-C-Dosen. 15 Siehe Dazu auch: Vitamina-C-Infusión biosynthèse Die Bildung der Ascorbinsure beginnt mit der von oxidación UDP-D-glucosa zu UDP-D-Glucuronsure durch das Enzym UDP-glucosa-deshidrogenasa. Oxidationsmittel ist das dabei NAD. Nach hydrolytischer Abspaltung des UDP bildet sich die D-Glucuronsure. durch die durch die Reduktion regioselektive Glucuronsure-Reduktase und NADPHH en wird L-Gulonsure berfhrt. Der Lactonisierung (Ringbildung) mittels Gulonsure-lactonasa zum L-Gulofuranolacton folgt die mit Sauerstoff oxidación selektive und L-gulono - lactona oxidasa-16 zur Ascorbinsure. Primaten sowie Meerschweinchen fehlt dieses Enzym wegen eines genetischen DEFEKTS, por lo dass sie nicht deshalb Ascorbinsure synthetisieren knnen 17. El hombre geht davon aus, dass mueren genetische Mutación bei Primaten vor etwa 65 Millionen Jahren auftrat 17. Da jene Primaten in einer Gegend angesiedelt Waren, mueren ganzjhrig reich una guerra Frchten haltigen-vitamina-C, fhrte dieser an sich letale Defekt INDES nicht zum Aussterben. Chemische Struktur Eigenschaften Ascorbinsure enthlt mehrere Strukturelemente, die zu ihrem Chemischen Verhalten beitragen: Eine Lactonstruktur. zwei enolische Hydroxylgruppen sowie Eine sekundre und eine del primre Alkoholgruppe. Die endiol-Struktur bedingt morir reduzierenden (antioxidativen) Eigenschaften der Ascorbinsure, da Endiole leicht zu werden Diketonen oxidiert knnen: Endiole mit benachbarter Carbonylgruppe hombre nennt daher auch Reduktone. Ascorbinsure bildet zwei intramolekulare Wasserstoffbrckenbindungen (en untenstehender Abbildung pudrición eingezeichnet), mueren mageblich zur Stabilitt und zu den damit Chemischen Eigenschaften der endiol-Struktur beitragen. Aciditt Obwohl Ascorbinsure Keine der Klassischen, funktionellen Sauren Gruppen (Carbonsure. Sulfonsure. Phosphonsure. Etc.) aufweist, sie ist betrchtlich Sauer. Mit einem pK s - Wert von 4,2 ist als, sie sogar saurer Essigsure (pK s 4,8). Dies ist zum einen auf die zurckzufhren endiol-Struktur. Enole sind bereits deutlich saurer del als Alkohole. Zustzlich wird die bei Aziditt Ascorbinsure durch die zweite enolische OH-Gruppe und die durch benachbarte Carbonylgruppe noch verstrkt. Zum Anderen wird das nach Abspaltung des protones entstehende Enolat - Anion mittels Keto-Enol-Tautomerie stabilisiert. Die Dann bestehende Ladung negativo am Sauerstoff wird dabei sowohl ber die Doppelbindung zwischen den beiden Kohlenstoffatomen del als auch die ber Carbonylfunktion delokalisiert, también verteilt, stabilisiert und somit. Strukturell hombre knnte diese Gruppierung del als auch vinyloge Carbonsure auffassen, d. marido. del als eine del Carbonsure - Funktion mit eingeschobener C-C-Doppelbindung zwischen Carbonylgruppe und OH-Gruppe. Die Andere enolische OH-Gruppe (en el foso Strukturformeln rechts unten) saure nur sombrero schwach Eigenschaften (PK 11,8 s), da hier das anión weniger mesomere Grenzstrukturen zur Stabilisierung ausbilden kann. Antioxidante Wirkung Die Funktion der wichtigste Ascorbinsure im menschlichen Gérmenes beruht auf ihrer Eigenschaft del als Reduktionsmittel. Sie ist der Lage también en Elektronen auf zu Otros Molekle bertragen. Man kann zwei grundstzliche Aufgaben unterscheiden: als Ascorbinsure Radikalfnger (Scavenger) Ascorbinsure dient im tierischen Gérmenes del als Radikalfnger, DA es in der Lage ist eben solche auf zu Otros Molekle bertragen. Die Grafik zeigt nicht den tatschlichen Reaktionsmechanismus, schematisch sondern morir Fhigkeit der Ascorbinsure, unter Reaktion zur Dehydroascorbinsure zwei Radikale freisetzen zu knnen: Bei der Verstoffwechslung des Sauerstoffs in der Zelle kann es zur Bildung des Superoxidradikals O2 kommen, wenn der molekulare Sauerstoff O2 bei Endreaktion der der vier Atmungskette statt nur ein Elektron erhalten sombrero. Das ist Superoxidradikal aufgrund dieses Elektronenmangels extrem reaktiv und in der Lage molekulare Zellstrukuren schdigen zu. Die Reaktion Ascorbinsure mit berfhrt dieses en Wasserstoffperoxid 18. Das Wasserstoffperoxid wird von dem Enzym catalasa abgebaut 18. ALS Ascorbinsure Cofaktor en Redoxreaktionen Wie bereits erwhnt, Ascorbinsure die ist in der Lage ein stabiles Enolatanion Bilden zu. Dieses ist in der Lage formales ein Hydridanion auf eine del Spezies Otros zu bertragen 19 20. Schematische Darstellung der Reaktion der Ascorbinsure zur Dehydroascorbinsure unter formaler Freisetzung eines Hydridanions: Von Bedeutung ist diese Eigenschaft beispielsweise bei der Synthese von colágeno im menschlichen Stoffwechsel. Zur Darstellung dieses muss Strukturproteins mueren Aminosure Prolin zu ihrer oxidierten Forma, hidroxiprolina. umgewandelt werden. Ascorbinsure dient Dazu, das en dieser Reaktion genutzte Oxidationsmittel Fe (II), regenerieren zu. Besteht ein Mangel una vitamina C, kann die Bildung des Hydroxyprolins bei der Collagensynthese nur begrenzt erfolgen, por lo dass mueren typischen Symptome der Skorbut wie Zahnfleischbluten, Zahnausfall und Hautschden auftreten. Dehydroascorbinsure L-Dehydroascorbinsure (ácido ascórbico deshidro englisch. DHA) entsteht durch oxidación von Ascorbinsure. Im menschlichen metabolismus kann sie zu L-Ascorbinsure reduziert werden und zur damit beitragen Vitamina-C-Versorgung. Dehydroascorbinsure liegt del als Monohydrat (mono-dháh 2 O) oder als, wasserfreies bis-DHA vor. Jedoch werden auch semi-Dehydroascorbinsure sowie oxidierte Formen veresterter Ascorbinsuren zur Gruppe der Dehydroascorbinsure gezhlt. Generell wird vitamina C en forma von DHA durch Glucosetransporter, hauptschlich GLUT1, in die der Mitochondrien Zellen transportiert, da nur sehr wenige Zellen ber spezifische vitamina C-Transportador verfgen 22. Insbesondere das Gehirn ist auf eine del Versorgung von angewiesen Ascorbinsure, vitamina das kann jedoch nicht die Blut-Hirnschranke passieren 23. Dieses Problema wird umgangen dadurch, dass Dehydroascorbinsure auch durch Glucosetransporter, z. B. GLUT1. durch die Schranke transportiert und zu en el foso Gehirnzellen Ascorbinsure wird reduziert. DHA ist instabiler del als L-Ascorbinsure. Je nach Reaktionsbedinungen (pH-Wert, An - bzw. Abwesenheit von Oxdiationsmitteln wie glutatión) kann es entweder wieder zurck en Ascorbinsure umgewandelt werden, Diketogulonsure oder zu (DKG) irreversibel hydrolysieren 24. Stereochemie Ascorbinsure existiert en vier verschiedenen stereoisomeren Formen, morir optische Aktivitt aufweisen, da das und 4. 5. C-Atom jeweils Asymmetriezentren sind: L-Ascorbinsure D-L-Ascorbinsure Isoascorbinsure D-Isoascorbinsure Die Molekle L - und D-Ascorbinsure verhalten sich wie Bild und Spiegelbild zueinander, sie sind enantiómero. ebenso morir L - und die D-Isoascorbinsure. L-Ascorbinsure und D-Isoascorbinsure sowie D-Ascorbinsure und L-Isoascorbinsure sind epímero. sie sich unterscheiden jeweils in der Konfiguration nur eines átomos de carbono. Trotz dieser geringen Unterschiede sind die der Stereoisomere L-Ascorbinsure im Krper inaktiv Alle rápido, da die am Stoffwechsel beteiligten Enzima spezifisch L-Ascorbinsure erkennen. Lediglich morir D-Isoascorbinsure weist Eine geringe Wirkung auf. Der Nachweis cuantitativa Nachweis von Ascorbinsure LSST unter sich durch anderem Titulación mit Tillmans Reagenz (2,6-Dichlorphenolindophenol. Abgekrzt DCPIP) durchfhren, bei der das Reagenz durch die zu einer Ascorbinsure Leukoverbindung reduziert wird. Dabei ist ein von Farbumschlag tiefblau zu farblos zu sehen. Quellen ab http://www. sciencelab. com/xMSDS-Ascorbicacid-9922972 Weber, P. Vitamina C. Vitamina, Spurenelemente und Mineralstoffe, 2002, 5769. abcde UGB: Vitamina C - Viel Viel hilft 1 Harden Un Zilva SS: El Factor antiscorbutic en jugo de limón la revista Bioquímica, 1918, 12, 25969. la patente GB-Nr.443901 Mejoras en o relativas a la fabricación de ácido ascórbico y sus análogos R. Douglas, H. 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