Wednesday, October 19, 2016

Prazosina 69






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Prazosina prazosina. nombres comerciales Minipress. Vasoflex. Pressin y Hypovase. es un medicamento utilizado para tratar sympatholytic la presión arterial alta y la ansiedad. Trastorno de estrés postraumático. y trastorno de pánico. Es un bloqueador alfa adrenérgico que es específico para los receptores alfa-1. Estos receptores se encuentran en el músculo liso vascular. en la que son responsables de la acción vasoconstrictora de la norepinefrina. También se encuentran en todo el sistema nervioso central. 1 A partir de 2013, la prazosina es fuera de patente en los EE. UU., y la FDA ha aprobado al menos un fabricante de genéricos. Además de su actividad alfa-bloqueante, prazosina es un antagonista del receptor de MT 3 (que no está presente en los seres humanos), con una selectividad para este receptor en los receptores MT 1 y MT 2. 2 Contenido Uso Médico La prazosina es activo por vía oral y tiene un efecto mínimo en la función cardíaca debido a su selectividad por el receptor alfa-1. Sin embargo, cuando se inicia inicialmente prazosin, la frecuencia cardíaca y la contractilidad suben a fin de mantener las presiones de sangre pre-tratamiento porque el cuerpo ha llegado a la homeostasis a su presión arterial anormalmente alta. El efecto reductor de la presión arterial se hace evidente cuando prazosina se toma por períodos más largos de tiempo. La frecuencia cardíaca y la contractilidad vuelven a bajar con el tiempo y la presión arterial disminuye. Las características antihipertensivos de prazosina convierten en una opción de segunda línea para el tratamiento de la hipertensión arterial. 3 Prazosin también es útil en el tratamiento de vacilación urinaria asociada con hiperplasia prostática. el bloqueo de los receptores alfa-1, que controlan la constricción tanto de la próstata y la uretra. Aunque no es una elección de primera línea para la hipertensión o la hiperplasia prostática, que es una opción para los pacientes que se presentan con ambos problemas de forma concomitante. 3 Este medicamento ha demostrado ser eficaz en el tratamiento de las pesadillas graves en los niños y las personas con síntomas de TEPT. 4 Los veteranos también han sido tratados con éxito al sistema Seattles VA Puget Sound Health Care (VAPSHCS) para los trastornos del sueño relacionados con trastorno de estrés postraumático. Las dosis son más bajas para este propósito que para el control de la presión arterial. 4 La prazosina es muy prometedora como tratamiento farmacológico de la dependencia del alcohol después de una prueba piloto 2009 5 se completó. Una mayor controlados de fase II de ensayos clínicos de la alfa-1 adrenérgicos antagonista de prazosina Alcohol Dependence está actualmente en curso. 6 El fármaco se recomienda para las mordeduras graves de la piel roja Escorpión Hottentotta tamulus en el subcontinente indio. Efectos adversos Los efectos secundarios de prazosin incluyen hipotensión ortostática. síncope. y la congestión nasal. La hipotensión ortostática y síncope se asocian con la mala capacidad del cuerpo para controlar la presión arterial sin receptores activos alfa-adrenérgicos. Los pacientes tratados con prazosina se les debe decir no a levantarse demasiado rápido, ya que su pobre barorreflejo puede hacer que se desmayaría si su presión arterial no se mantiene adecuadamente al estar de pie. La congestión nasal se debe a la dilatación de los vasos de la mucosa nasal. Un fenómeno asociado con prazosin se conoce como la primera respuesta a la dosis, en el que los efectos secundarios de la droga, especialmente la hipotensión ortostática y desmayos, son especialmente pronunciados en la primera dosis. Un efecto secundario muy raro de prazosina es el priapismo. 7 Otro posible efecto secundario mientras está soñando despierto o alucinaciones de vigilia mientras se queda dormido en la medicación (ver oneirofrenia). Química Prazosin puede ser sintetizado a partir de ácido 2-amino-4,5-dimetoxibenzoico. 8 La reacción con cianato de sodio conduce heterocyclization en 2,4-dihidroxi-6,7-dimetoxiquinazolina. La sustitución de los grupos hidroxilo de este compuesto con átomos de cloro por reacción con cloruro de tionilo. o una mezcla de oxicloruro de fósforo con pentacloruro de fósforo da 2,4-dicloro-6,7-dimetoxiquinazolina. Tras la reacción posterior con amoníaco, el átomo de cloro en C4 del anillo de pirimidina se sustituye con un grupo amino, lo que conduce a la formación de 4-amino-2-cloro-6,7-dimetoxiquinazolina. La introducción de este en una reacción con 1- piperazina (2-furoil) da prazosin. referencias




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